Date published: 2025-9-8

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GSK J4

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Alternative Namen:
Histone Lysine Demethylase Inhibitor VIII; GSK-J1 Pro-Drug; JMJD3 Inhibitor II
Anwendungen:
GSK J4 ist ein zelldurchlässiger Inhibitor der Histondemethylase JMJD3/UTX
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
417.50
Summenformel:
C24H27N5O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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GSK J4 ist eine chemische Verbindung, die als starker und selektiver Inhibitor der Histondemethylase KDM6B (JMJD3) wirkt. Er wirkt durch Bindung an die aktive Stelle von KDM6B und verhindert die Demethylierung von Histon H3-Lysin 27 (H3K27). Diese Hemmung führt zu einer Anhäufung von H3K27me3, was zur Unterdrückung von Genen führt, die an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt sind. Durch die Modulation der epigenetischen Landschaft kann GSK J4 die Genexpressionsmuster und die zelluläre Differenzierung beeinflussen. Sein Wirkmechanismus besteht darin, das Gleichgewicht der Histon-Methylierung zu stören und dadurch die Transkriptionsregulation bestimmter Gene zu beeinflussen. In der Entwicklung wird GSK J4 eingesetzt, um die Rolle von KDM6B bei der epigenetischen Regulierung und die nachgeschalteten Auswirkungen von Histonmethylierungsänderungen auf die Zellfunktionen zu untersuchen.


GSK J4 Literaturhinweise

  1. Der Histon-Demethylase-Inhibitor GSK-J4 begrenzt Entzündungen durch die Induktion eines tolerogenen Phänotyps bei DCs.  |  Doñas, C., et al. 2016. J Autoimmun. 75: 105-117. PMID: 27528513
  2. Die pharmakologische Rolle des Histon-Demethylase-Inhibitors JMJD3 GSK-J4 bei Gliomzellen.  |  Sui, A., et al. 2017. Oncotarget. 8: 68591-68598. PMID: 28978140
  3. GSK-J4-vermittelte Transkriptomveränderungen in sich differenzierenden embryoiden Körpern.  |  Mandal, C., et al. 2017. Mol Cells. 40: 737-751. PMID: 29047260
  4. Therapeutisches Potenzial von GSK-J4, einem Inhibitor der Histondemethylase KDM6B/JMJD3, bei akuter myeloischer Leukämie.  |  Li, Y., et al. 2018. J Cancer Res Clin Oncol. 144: 1065-1077. PMID: 29594337
  5. Antiproliferative Wirkung des Histondemethylase-Inhibitors GSK-J4 bei Chondrosarkomen.  |  Lhuissier, E., et al. 2019. IUBMB Life. 71: 1711-1719. PMID: 31241814
  6. Onkogenes KRAS sensibilisiert Lungen-Adenokarzinom für GSK-J4-induzierten metabolischen und oxidativen Stress.  |  Hong, BJ., et al. 2019. Cancer Res. 79: 5849-5859. PMID: 31506334
  7. Das antischistosomale Potenzial von GSK-J4, einem H3K27-Demethylase-Inhibitor: Erkenntnisse aus molekularer Modellierung, Transkriptomik und In-vitro-Tests.  |  Lobo-Silva, J., et al. 2020. Parasit Vectors. 13: 140. PMID: 32178714
  8. Synergie von GSK-J4 mit Doxorubicin bei KRAS-mutiertem anaplastischem Schilddrüsenkrebs.  |  Lin, B., et al. 2020. Front Pharmacol. 11: 632. PMID: 32477122
  9. GSK-J4 induziert Zellzyklus-Stillstand und Apoptose über ER-Stress und den Synergismus zwischen GSK-J4 und Decitabin in akuten myeloischen Leukämiezellen KG-1a.  |  Chu, X., et al. 2020. Cancer Cell Int. 20: 209. PMID: 32514253
  10. Die Histon-H3K27-Methyltransferase EZH2 und die Demethylase JMJD3 regulieren die Aktivierung der stellatischen Leberzellen und die Leberfibrose.  |  Jiang, Y., et al. 2021. Theranostics. 11: 361-378. PMID: 33391480
  11. Der Demethylase-Inhibitor GSK-J4 begrenzt entzündliche Kolitis durch Förderung der De-novo-Synthese von Retinsäure in dendritischen Zellen.  |  Doñas, C., et al. 2021. Sci Rep. 11: 1342. PMID: 33446666
  12. Auswirkungen von GSK-J4 auf die Histon-Demethylase JMJD3 in Prostatakrebs-Xenografts der Maus.  |  Sanchez, A., et al. 2022. Cancer Genomics Proteomics. 19: 339-349. PMID: 35430567
  13. GSK-J4, ein spezifischer Histon-Lysin-Demethylase 6A-Inhibitor, verbessert die Lipotoxizität von Kardiomyozyten durch Erhaltung der H3K27-Methylierung und Verringerung der Ferroptose.  |  Xu, K., et al. 2022. Front Cardiovasc Med. 9: 907747. PMID: 35722096
  14. Der Histon-Demethylase-Inhibitor GSK-J4 ist ein therapeutisches Ziel für die Nierenfibrose der diabetischen Nierenerkrankung über DKK1-Modulation.  |  Hung, PH., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36012674

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GSK J4, 10 mg

sc-391114
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GSK J4, 50 mg

sc-391114A
50 mg
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