Date published: 2025-9-10

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GSK-3β Inhibitor I (CAS 327036-89-5)

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Alternative Namen:
TDZD-8; 2-methyl-4-(phenylmethyl)-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione
Anwendungen:
GSK-3β Inhibitor I ist ein Thiadiazolidinon-Analogon, das als hochselektiver, nicht-ATP-kompetitiver Inhibitor von GSK-3β wirkt
CAS Nummer:
327036-89-5
Reinheit:
95%
Molekulargewicht:
222.26
Summenformel:
C10H10N2SO2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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GSK-3β-Inhibitor I ist ein niedermolekularer Inhibitor, der speziell auf die Glykogensynthase-Kinase-3 beta (GSK-3β) abzielt und diese hemmt, eine Serin/Threonin-Kinase, die an einer Vielzahl von zellulären Prozessen wie Stoffwechsel, Zellteilung und Genexpression beteiligt ist. Dieses Enzym ist bekannt für seine Rolle im Wnt-Signalweg und seine Beteiligung an der Regulierung der Glykogensynthese. Der Mechanismus, durch den GSK-3β-Inhibitor I wirkt, beinhaltet die kompetitive Hemmung der ATP-Bindung an das aktive Zentrum der Kinase. Diese Hemmung unterbricht die Fähigkeit der Kinase, ihre Substrate zu phosphorylieren, zu denen zahlreiche Proteine gehören, die an Zellsignalwegen beteiligt sind. Indem er diese Phosphorylierungsvorgänge verhindert, kann der Inhibitor verschiedene Signalwege modulieren, insbesondere solche, die mit Zellwachstum und -entwicklung zusammenhängen. In der wissenschaftlichen Forschung wurde der GSK-3β-Inhibitor I ausgiebig verwendet, um die Rolle von GSK-3β bei der zellulären Signalübertragung und Funktion zu untersuchen. Die Verbindung ermöglicht es Forschern, die Beteiligung der Kinase am Wnt/β-Catenin-Signalweg und ihre Auswirkungen auf zelluläre Reaktionen wie Zellproliferation und -differenzierung zu untersuchen.


GSK-3β Inhibitor I (CAS 327036-89-5) Literaturhinweise

  1. Was haben Insulin, Östrogen, Valproinsäure und TDZD-8 gemeinsam?  |  Fink, MP. 2005. Crit Care Med. 33: 2115-7. PMID: 16148489
  2. Schnelles und selektives Absterben von Leukämie-Stamm- und Vorläuferzellen durch die Verbindung 4-Benzyl-2-methyl-1,2,4-thiadiazolidin-3,5-dion (TDZD-8).  |  Guzman, ML., et al. 2007. Blood. 110: 4436-44. PMID: 17785584
  3. Die Behandlung mit dem Glykogensynthase-Kinase-3beta-Inhibitor TDZD-8 wirkt sich auf die transiente zerebrale Ischämie/Reperfusionsverletzung im Hippocampus der Ratte aus.  |  Collino, M., et al. 2008. Shock. 30: 299-307. PMID: 18323734
  4. Hemmung des Wachstums von Glioblastomen durch die Thiadiazolidinonverbindung TDZD-8.  |  Aguilar-Morante, D., et al. 2010. PLoS One. 5: e13879. PMID: 21079728
  5. Die Aktivierung des AKT/GSK3β-Signalwegs durch TDZD-8 mildert die durch Kaininsäure ausgelöste Neurodegeneration, aber nicht die Krampfanfälle bei Mäusen.  |  Bhowmik, M., et al. 2015. Neurotoxicology. 46: 44-52. PMID: 25453207
  6. GSK-3β-Inhibitor TDZD-8 reduziert neonatale hypoxisch-ischämische Hirnschädigung bei Mäusen.  |  Huang, S., et al. 2017. CNS Neurosci Ther. 23: 405-415. PMID: 28256059
  7. Der GSK3β-Inhibitor TDZD-8 rettet die Kognition in einem Zebrafischmodell der Okadainsäure-induzierten Alzheimer-Krankheit.  |  Koehler, D., et al. 2019. Neurochem Int. 122: 31-37. PMID: 30392874
  8. TDZD-8 lindert die verzögerten neurologischen Folgen einer akuten Kohlenmonoxidvergiftung, die mit einer Phosphorylierung des Tau-Proteins einhergeht.  |  Su, C., et al. 2020. Inhal Toxicol. 32: 79-85. PMID: 32188325
  9. Der GSK-3β-Inhibitor TDZD-8 verhindert die Verringerung der Aquaporin-1-Expression durch Aktivierung der Autophagie bei Ischämie-Reperfusionsschäden in der Niere.  |  Liu, Q., et al. 2021. FASEB J. 35: e21809. PMID: 34314052
  10. Die Transplantation menschlicher mesenchymaler Stammzellen aus der Nabelschnur, ergänzt mit Curcumin, verbessert die Ergebnisse des ischämischen Schlaganfalls über die AKT/GSK-3β/β-TrCP/Nrf2-Achse.  |  Li, Y., et al. 2023. J Neuroinflammation. 20: 49. PMID: 36829224

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