GSK 2606414 (CAS 1337531-36-8)
Alternative Namen:
7-Methyl-5-[1-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]acetyl]-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
CAS Nummer:
1337531-36-8
Molekulargewicht:
451.44
Summenformel:
C24H20F3N5O
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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GSK 2606414 dient als selektiver Inhibitor der Proteinkinase R-ähnlichen ER-Kinase (PERK) und weist einen IC50-Wert von 0,4 nM auf. In Lungenkarzinomzellen A549 hemmt es wirksam die Thapsigargin-induzierte PERK-Phosphorylierung. Darüber hinaus zeigt GSK2606414 die Fähigkeit, das Wachstum von subkutanen humanen Pankreastumor-Xenografts in Mäusen zu vermindern. In Anbetracht der Tatsache, dass PERK eine Rolle im Unfolded-Protein-Response-Stoffwechselweg spielt, der an Neurotoxizität und Krebs beteiligt ist, bietet die Hemmung der PERK-Signalübertragung potenzielle Anwendungsmöglichkeiten in der Krebsbehandlung und bei kognitiver Degeneration. GSK 2606414 wurde speziell als selektiver PERK-Inhibitor entwickelt und hemmt die PERK-Aktivierung in Zellen wirksam. Diese Hemmung führt zu einer Unterdrückung des Wachstums eines menschlichen Tumor-Xenograft in Mäusen.
GSK 2606414 (CAS 1337531-36-8) Literaturhinweise
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- Der von Darmmikroben stammende Metabolit Trimethylamin-N-Oxid aktiviert PERK, um eine fibrogene mesenchymale Differenzierung zu fördern. | Kim, SJ., et al. 2022. iScience. 25: 104669. PMID: 35856022
- Die Verfügbarkeit nicht-essentieller Aminosäuren beeinflusst die Proteostase und das Überleben von Brustkrebszellen bei proteotoxischem Stress. | Sannino, S., et al. 2023. Mol Cancer Res.. PMID: 36961392
Inhibitor von:
(eukaryotic translation initiation factor) eIF, (eukaryotic translation initiation factor) eIF1, (eukaryotic translation initiation factor) eIF2, (eukaryotic translation initiation factor) eIF3, (eukaryotic translation initiation factor) eIF4, (eukaryotic translation initiation factor) eIF5, C1orf122, CCDC47, CREB3L2, eIF1AY, eIF2α, eIF2Bδ, eIF3M, eIF4B, eIF5A1, FAM75A1, GCN1L1, HIV GAG, HRI, KIAA0141, Membralin, P-Selectin, scotin, Sec13, SIL1, SLITRK1, SPCS2, TMCO4, und Torsin3A.Aktivator von:
ERp29, HRI, TGIF2LX, TGIF2LY, und VSTM1.Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
GSK 2606414, 5 mg | sc-490182 | 5 mg | $160.00 | |||
GSK 2606414, 25 mg | sc-490182A | 25 mg | $561.00 |