Date published: 2025-9-6

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GR 159897 (CAS 158848-32-9)

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Anwendungen:
GR 159897 ist eine Verbindung, die als wirksamer und selektiver NK2-Rezeptor-Antagonist wirkt
CAS Nummer:
158848-32-9
Molekulargewicht:
414.54
Summenformel:
C23H27FN2O2S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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GR 159897 ist ein Stoff, der als ein effektiver und selektiver NK-2R (NK2 Rezeptor) Antagonist wirkt. Es wurde gezeigt, dass es um die Bindung von [3H]GR100679 an hNK2-transfizierte CHO-Zellen konkurriert. Meerschweinchenstudien haben gezeigt, dass das Mittel die durch NK-2R vermittelten Kontraktionen der Luftröhre hemmt.


GR 159897 (CAS 158848-32-9) Literaturhinweise

  1. Importanza dei residui aromatici nei segmenti transmembrana da V a VII per il legame di antagonisti peptidici e non peptidici al recettore NK(2) della tachichinina umana.  |  Renzetti, AR., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 290: 487-95. PMID: 10411554
  2. NK(2)-Rezeptor-vermittelte Kontraktion der glatten Atemwegsmuskulatur von Affen, Meerschweinchen und Menschen.  |  Rizzo, CA., et al. 1999. Neuropeptides. 33: 27-34. PMID: 10657468
  3. Wirkung von YM-44781, YM-44778 und YM-49598, neuartige Tachykinin-Antagonisten, in einem medikamenteninduzierten Blasen-Kontraktionsmodell.  |  Choppin, A., et al. 2002. Pharmacology. 65: 96-102. PMID: 11937780
  4. Auswirkungen von Neuropeptiden auf den durch Sumatriptan gestörten Kreislauf im Sehnervenkopf von Kaninchen.  |  Gaspar, MN., et al. 2004. Pharmacology. 70: 152-9. PMID: 14752235
  5. Postsynaptische Wirkungen von Substanz P auf periaqueduktale graue Neuronen der Ratte in vitro.  |  Drew, GM., et al. 2005. Neuropharmacology. 49: 587-95. PMID: 15921708
  6. Expression und Kopplung von Neurokininrezeptor-Subtypen an Inositphosphat- und Kalzium-Signalwege in menschlichen glatten Atemwegsmuskelzellen.  |  Mizuta, K., et al. 2008. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 294: L523-34. PMID: 18203813
  7. A1- und A2a-Rezeptoren vermitteln die hemmende Wirkung von Adenosin auf die motorische Aktivität des menschlichen Dickdarms.  |  Fornai, M., et al. 2009. Neurogastroenterol Motil. 21: 451-66. PMID: 19019012
  8. Veränderung der exzitatorischen tachykininergen Motilität des Dickdarms und Entzündung des Darms nach dopaminerger nigrostriataler Neurodegeneration.  |  Pellegrini, C., et al. 2016. J Neuroinflammation. 13: 146. PMID: 27295950
  9. Die Rolle des Transient-Receptor-Potential-Vanilloids 1 bei der Modulation des Tonus der glatten Muskulatur der Atemwege und der Kalziumverarbeitung.  |  Yocum, GT., et al. 2017. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 312: L812-L821. PMID: 28336810
  10. NK2- und NK1-Rezeptor-vermittelte Wirkungen von NKA und Analoga auf Dickdarm, Blase und arteriellen Druck bei betäubten Hunden.  |  Rupniak, NMJ., et al. 2018. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 391: 299-308. PMID: 29279967
  11. Unterschiedliche Auswirkungen von Neurokinin-Rezeptor-1- und -2-Antagonisten in metastasierenden Brustkrebszellen; von Substanz P unabhängige Effekte.  |  Nizam, E. and Erin, N. 2018. Biomed Pharmacother. 108: 263-270. PMID: 30223097
  12. Prokinetische Wirkungen des Neurokinin-NK2-Rezeptor-Agonisten [Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10) auf die Blasen- und Kolorektalaktivität bei Minischweinen  |  Rupniak, NMJ., et al. 2019. Neuropeptides. 77: 101956. PMID: 31324387
  13. L'antagonista NK1R riduce l'infiammazione e le metastasi di cellule di carcinoma mammario metastatizzate al fegato ma non al cervello; conseguenze terapeutiche e tossiche dipendenti dal fenotipo.  |  Nizam, E., et al. 2020. Cancer Immunol Immunother. 69: 1639-1650. PMID: 32322911

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GR 159897, 5 mg

sc-361193
5 mg
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GR 159897, 25 mg

sc-361193A
25 mg
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