Date published: 2025-9-8

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GR 113808 (CAS 144625-51-4)

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Alternative Namen:
1-[2-[(Methylsulfonyl)-amino]ethyl]-4-piperidinyl]methyl 1-methyl-1H-indole-3-carboxylate
Anwendungen:
GR 113808 ist ein robuster und selektiver Rezeptor-Antagonist von SR-4
CAS Nummer:
144625-51-4
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
393.50
Summenformel:
C19H27N3O4S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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GR 113808 ist ein selektiver und starker Antagonist des 5-HT4-Rezeptors. Er wirkt, indem er an den 5-HT4-Rezeptor bindet und die Aktivierung des Rezeptors durch Serotonin hemmt. Der Wirkmechanismus von GR 113808 besteht darin, die Wirkung von Serotonin am 5-HT4-Rezeptor zu blockieren und dadurch die mit der Rezeptoraktivierung verbundenen nachgeschalteten Signalwege zu verhindern. Auf diese Weise moduliert GR 113808 effektiv die Aktivität des 5-HT4-Rezeptors und beeinflusst die zellulären Reaktionen und physiologischen Prozesse, die durch diesen Rezeptor reguliert werden. Die Funktion von GR 113808 in experimentellen Anwendungen besteht darin, die spezifische Rolle des 5-HT4-Rezeptors in verschiedenen biologischen Prozessen zu untersuchen und die Auswirkungen der Rezeptormodulation auf zelluläre Signalwege zu verstehen. In der Entwicklung wird GR 113808 eingesetzt, um die molekularen Mechanismen zu untersuchen, die der Aktivierung des 5-HT4-Rezeptors zugrunde liegen, sowie deren Auswirkungen auf physiologische Funktionen.


GR 113808 (CAS 144625-51-4) Literaturhinweise

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  2. 5-HT(4)-Rezeptoren, die die Kontraktilität des Hundemagens verstärken; eine in vitro- und in vivo-Studie.  |  Prins, NH., et al. 2001. Br J Pharmacol. 132: 1941-7. PMID: 11309267
  3. Effetto della somministrazione intracerebroventricolare di GR 113808, un antagonista selettivo 5-HT4, sull'assunzione di acqua durante l'iperosmolarità e l'ipovolemia.  |  Castro, L., et al. 2001. Braz J Med Biol Res. 34: 791-6. PMID: 11378670
  4. Charakterisierung der Rezeptoren, die an der 5-HT-induzierten Erregung des antralen Längsmuskels des Hundes beteiligt sind.  |  Prins, NH., et al. 2001. Br J Pharmacol. 134: 1351-9. PMID: 11704657
  5. Verstärkung des intrinsischen Defäkationsreflexes durch Mosaprid, einen 5-HT4-Agonisten, bei chronisch lumbosakral denervierten Meerschweinchen.  |  Kojima, Y., et al. 2006. J Smooth Muscle Res. 42: 139-47. PMID: 17159330
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  7. 5-HT4-Rezeptoren erleichtern die cholinerge Neurotransmission im gesamten Gastrointestinaltrakt der Maus.  |  Pauwelyn, V. and Lefebvre, RA. 2017. Neurogastroenterol Motil. 29: PMID: 28332745
  8. Aktivierung und Blockade von dorsalen Serotonin4-Rezeptoren im Hippocampus führen zu antidepressiven Wirkungen bei hemiparkinsonschen Ratten.  |  Wang, JW., et al. 2021. Brain Res. 147426. PMID: 33737063
  9. Unterschiede in der Reaktion auf 5-HT4-Rezeptor-Agonisten und Antagonisten des 5-HT4-ähnlichen Rezeptors in der zirkulären glatten Muskulatur des menschlichen Dickdarms.  |  Tam, FS., et al. 1995. Br J Pharmacol. 115: 172-6. PMID: 7647972
  10. Antagonisten von 5-HT4-Rezeptor-vermittelten Reaktionen in erwachsenen Hippocampus-Neuronen.  |  Torres, GE., et al. 1994. J Pharmacol Exp Ther. 271: 255-61. PMID: 7965722
  11. Beweise für die Beteiligung von 5-Hydroxytryptamin-4-Rezeptoren an der durch 5-Hydroxytryptophan ausgelösten Diarrhöe bei Mäusen.  |  Hedge, SS., et al. 1994. J Pharmacol Exp Ther. 271: 741-7. PMID: 7965791
  12. Blockade menschlicher atrialer 5-HT4-Rezeptoren durch GR 113808.  |  Kaumann, AJ. 1993. Br J Pharmacol. 110: 1172-4. PMID: 8298805
  13. Der intranigrale GR-113808, ein selektiver 5-HT4-Rezeptor-Antagonist, dämpft die durch Morphin stimulierte Dopaminfreisetzung im Striatum der Ratte.  |  Pozzi, L., et al. 1995. Brain Res. 692: 265-8. PMID: 8548313

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GR 113808, 10 mg

sc-361189
10 mg
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GR 113808, 50 mg

sc-361189A
50 mg
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