Date published: 2025-9-6

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Glucagon Receptor Antagonist I (CAS 438618-32-7)

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Alternative Namen:
N-(3-Cyano-6-(1,1-dimethylpropyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1-benzothien-2-yl)-2-ethylbutanamide; hGCGR Antagonist
Anwendungen:
Glucagon Receptor Antagonist I ist ein potenter und selektiver zellpermeabler Glucagonrezeptor-Antagonist
CAS Nummer:
438618-32-7
Reinheit:
>95%
Molekulargewicht:
346.5
Summenformel:
C20H30N2OS
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Glucagon Rezeptor Antagonist I ist eine potente und selektive, zelldurchlässige Thienyl-Amid-Verbindung, die als ein kompetitiver Antagonist des Glucagon-Rezeptors wirkt. Es zeigt eine Bindung an hGCGR mit hoher Affinität und verhindert deren Interaktion mit Glucagon (IC50 = 181 nM, KDB = 81 nM und pA2 = 7,1 in Membranen, die aus CHO-hGCGR hergestellt wurden). Es unterdrückt auch die von Glucagon induzierte Glykogenolyse in primären humanen Hepatozyten und in Mäusen (50 mg/kg, ip).


Glucagon Receptor Antagonist I (CAS 438618-32-7) Literaturhinweise

  1. Ein neuartiger Glucagonrezeptor-Antagonist hemmt glucagonvermittelte biologische Wirkungen.  |  Qureshi, SA., et al. 2004. Diabetes. 53: 3267-73. PMID: 15561959
  2. Klonierung und Expression des Glucagon-Rezeptors des Hundes und dessen Verwendung zur Bewertung von Glucagon-Rezeptor-Antagonisten in vitro und in vivo.  |  Yang, X., et al. 2007. Eur J Pharmacol. 555: 8-16. PMID: 17140563
  3. Physiologie der Alphazelle der Bauchspeicheldrüse und Glukagonsekretion: Rolle bei Glukosehomöostase und Diabetes.  |  Quesada, I., et al. 2008. J Endocrinol. 199: 5-19. PMID: 18669612
  4. Die Hemmung von YAP/TAZ induziert eine Neuverdrahtung des Stoffwechsels und der Signalübertragung, die zu einer zielgerichteten Anfälligkeit in NF2-defizienten Tumorzellen führt.  |  White, SM., et al. 2019. Dev Cell. 49: 425-443.e9. PMID: 31063758

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