Date published: 2025-9-9

00800 4573 8000

SCBT Portrait Logo
Seach Input

(Glp1)-Apelin-13 (CAS 217082-60-5)

5.0(1)
Produkt bewertenBitte stellen Sie eine Frage

Produktreferenzen ansehen (2)

Anwendungen:
(Glp1)-Apelin-13 ist ein potenter Apelin-Rezeptor (APJ)-Peptidagonist
CAS Nummer:
217082-60-5
Molekulargewicht:
1533.81
Summenformel:
C69H108N22O16S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

Direktverknüpfungen

[PYR1]-Apelin-13 ist die Pyroglutaminform des 13-Aminosäuren-Polypeptids, für das das Apelin-Gen kodiert, das ein Präprotein liefert, das zu bioaktiven Peptiden verarbeitet wird, die aus 36, 17 bzw. 13 Aminosäuren bestehen (Apelin-36, Apelin-17 bzw. Apelin-13). Diese Pyroglutamylform von Apelin-13 hat eine hohe Aktivität mit einem EC50 = 0,30 nM gezeigt. Apelin-13 (sc-351718) ist ein endogener Ligand des APLNR (APJ-Rezeptor), eines G-Protein-gekoppelten Rezeptors (EC50 = 370 μM), der eine wichtige Rolle bei der Regulierung der Flüssigkeitshomöostase, der kardiovaskulären Funktion und der Insulinempfindlichkeit spielt. Die Forschung hat auch gezeigt, dass Apelin-36 das Eindringen des Humanen Immundefizienz-Virus in Zellen blockiert.


(Glp1)-Apelin-13 (CAS 217082-60-5) Literaturhinweise

  1. [(125)I]-(Pyr(1))Apelin-13 ist ein neuartiger Radioligand zur Lokalisierung des APJ-Waisenrezeptors in menschlichem und Rattengewebe mit Hinweisen auf eine vasokonstriktorische Rolle beim Menschen.  |  Katugampola, SD., et al. 2001. Br J Pharmacol. 132: 1255-60. PMID: 11250876
  2. Zentrale und periphere kardiovaskuläre Wirkungen von Apelin bei bewussten Ratten.  |  Kagiyama, S., et al. 2005. Regul Pept. 125: 55-9. PMID: 15582714
  3. Strukturelle Einblicke in die Bindung von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren durch Apelin.  |  Langelaan, DN., et al. 2009. Biochemistry. 48: 537-48. PMID: 19123778
  4. Die bevorzugte Produktion von Apelin-13 durch die Proprotein-Convertase PCSK3 wird mit Fettleibigkeit in Verbindung gebracht.  |  Shin, K., et al. 2013. FEBS Open Bio. 3: 328-33. PMID: 24251091
  5. Identifizierung struktureller Determinanten für die Wirksamkeit von Apelin-13-Analoga: Integration der C-terminalen Trunkierung mit der Struktur-Aktivität.  |  Zhang, Y., et al. 2014. Bioorg Med Chem. 22: 2992-7. PMID: 24755525
  6. Angiotensin-Converting Enzyme 2 metabolisiert und inaktiviert teilweise Pyr-Apelin-13 und Apelin-17: Physiologische Auswirkungen auf das kardiovaskuläre System.  |  Wang, W., et al. 2016. Hypertension. 68: 365-77. PMID: 27217402
  7. Apelin-36 schützt vor dem N-Methyl-D-Asparaginsäure-induzierten Tod retinaler Ganglienzellen bei Mäusen.  |  Sakamoto, K., et al. 2016. Eur J Pharmacol. 791: 213-220. PMID: 27590359
  8. Eine systematische Untersuchung der Makrozyklisierung von Apelin-13: Auswirkungen auf Bindung, Signalübertragung, Stabilität und kardiovaskuläre Effekte.  |  Trân, K., et al. 2018. J Med Chem. 61: 2266-2277. PMID: 29461833
  9. Unterschiedliche hämodynamische Reaktionen auf (Pyr)apelin-13 in großen Tiermodellen.  |  Tune, JD., et al. 2020. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 318: H747-H755. PMID: 32108522
  10. Intravenöse Verabreichung von Pyroglutamyl-Apelin-13 lindert entzündliche Schmerzen bei Mäusen über den Kappa-Opioid-Rezeptor.  |  Lv, S., et al. 2020. Front Neurosci. 14: 929. PMID: 33013308
  11. Die regulierende Rolle von Apelin auf den Appetit und das Wachstum des Karpfens (Cyprinus Carpio L.).  |  Yan, X., et al. 2020. Animals (Basel). 10: PMID: 33233604
  12. Die Einschränkung der Seitenkette der C-terminalen Aminosäuren in Apelin-13 erhöht die Affinität erheblich, moduliert die Signalübertragung und verbessert das pharmakokinetische Profil.  |  Trân, K., et al. 2021. J Med Chem. 64: 5345-5364. PMID: 33524256
  13. Prolyl Carboxypeptidase vermittelt die C-terminale Spaltung von (Pyr)-Apelin-13 in menschlichen Nabelvenen- und Aortenendothelzellen.  |  De Hert, E., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34206648
  14. Isolierung und Charakterisierung eines neuen endogenen Peptid-Liganden für den menschlichen APJ-Rezeptor.  |  Tatemoto, K., et al. 1998. Biochem Biophys Res Commun. 251: 471-6. PMID: 9792798

Bestellinformation

ProduktKatalog #EINHEITPreisANZAHLFavoriten

(Glp1)-Apelin-13, 1 mg

sc-359030
1 mg
$158.00