Gemcitabine Monophosphate Formate Salt (CAS 116371-67-6)
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Gemcitabin-Monophosphat-Formiat-Salz ist ein Desoxycytidin-Analogon. Gemcitabin-Monophosphat-Formiat-Salz wirkt, indem es sich in die DNA der Zelle einbaut und DNA-Polymerasen blockiert. Gemcitabin-Monophosphat-Formiat-Salz hemmt auch R1 und R2 (Ribonukleotid-Reduktase) durch irreversible Bindung an das aktive Zentrum der Enzyme. Gemcitabin-Monophosphat-Formiat-Salz wirkt als Cytidin-Analogon und Nukleosid-Analogon, das Cytidin und Nukleoside in Nukleinsäuren nachahmt. Der Aktivierungsprozess beinhaltet die Umwandlung von Gemcitabin-Monophosphat in Gemcitabin durch die Desoxycytidin-Kinase. Anschließend wird Gemcitabin durch Ribonukleotid-Reduktase phosphoryliert und bildet seine aktive Form, das Difluorodeoxycytidintriphosphat. Diese aktive Form hemmt direkt die DNA-Synthese und behindert auch die RNA-Synthese. Der Wirkmechanismus von Gemcitabin beruht in erster Linie auf der Hemmung der Ribonukleotid-Reduktase, die für die Herstellung von Desoxyribonukleotiden, den wesentlichen Bestandteilen der DNA, verantwortlich ist.
Gemcitabine Monophosphate Formate Salt (CAS 116371-67-6) Literaturhinweise
- Antineoplastische Aktivität eines neuartigen multimeren Gemcitabin-Monophosphat-Prodrugs gegen Schilddrüsenkrebszellen in vitro. | Kotchetkov, R., et al. 2000. Anticancer Res. 20: 2915-22. PMID: 11062701
- Exzision von 2',2'-Difluordesoxycytidin (Gemcitabin) Monophosphatresten aus der DNA. | Gandhi, V., et al. 1996. Cancer Res. 56: 4453-9. PMID: 8813140
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Gemcitabine Monophosphate Formate Salt, 1 mg | sc-211556 | 1 mg | $500.00 |