Date published: 2025-9-11

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γ-Secretase Inhibitor XI

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Alternative Namen:
7-Amino-4-chloro-3-methoxyisocoumarin
Anwendungen:
γ-Secretase Inhibitor XI ist ein γ-Sekretase-Inhibitor, der bei Amyloid-β-Studien nützlich ist
Reinheit:
≥97%
Molekulargewicht:
225.6
Summenformel:
C10H8ClNO3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Ein zellpermeabler, auf das aktive Zentrum gerichteter, irreversibler Serinprotease-Inhibitor, der zur Klasse der Isocumarin-Analoga gehört. Wirkt als potenter und selektiver Inhibitor der γ-Sekretase und blockiert die Produktion von Amyloid-β40 und Aβ42 in HEK293-Zellen, die das Wildtyp- und das schwedisch-mutierte β-Amyloid-Vorläuferprotein (APP) exprimieren.


γ-Secretase Inhibitor XI Literaturhinweise

  1. Neue Proteaseinhibitoren verhindern die Gamma-Sekretase-vermittelte Produktion von Abeta40/42, ohne die Notch-Spaltung zu beeinträchtigen.  |  Petit, A., et al. 2001. Nat Cell Biol. 3: 507-11. PMID: 11331880
  2. Amyloid-senkende Isocoumarine sind keine direkten Hemmstoffe der Gamma-Sekretase.  |  Esler, WP., et al. 2002. Nat Cell Biol. 4: E110-1; author reply E111-2. PMID: 11988746
  3. Die Dll4-Signalgebung durch Notch1 reguliert die Bildung von Spitzenzellen während der Angiogenese.  |  Hellström, M., et al. 2007. Nature. 445: 776-80. PMID: 17259973
  4. Inhibitoren der Cholesterinesterase der Bauchspeicheldrüse auf Isocumarinbasis.  |  Heynekamp, JJ., et al. 2008. Bioorg Med Chem. 16: 5285-94. PMID: 18353652
  5. Reaktion von Schweine-Pankreas-Elastase mit 7-substituierten 3-Alkoxy-4-chlorisocumarinen: Entwicklung potenter Inhibitoren unter Verwendung der Kristallstruktur des mit 4-Chlor-3-ethoxy-7-guanidinoisocumarin gebildeten Komplexes.  |  Powers, JC., et al. 1990. Biochemistry. 29: 3108-18. PMID: 2337582
  6. Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente unterdrücken Krebsstammzellen durch Hemmung von PTGS2 (Cyclooxygenase 2) und NOTCH/HES1 und Aktivierung von PPARG bei Darmkrebs.  |  Moon, CM., et al. 2014. Int J Cancer. 134: 519-29. PMID: 23852449
  7. Schrittweise und konzertierte Mechanismen bei der allgemeinen Basenkatalyse durch Serinproteasen.  |  Uritsky, N., et al. 2016. Angew Chem Int Ed Engl. 55: 1680-4. PMID: 26691899
  8. Ein Überblick über Stapled Peptide und kleine Moleküle zur Hemmung von Protein-Protein-Interaktionen bei Krebs.  |  Iyer, VV. 2016. Curr Med Chem. 23: 3025-3043. PMID: 27356541
  9. Fluoxetin dämpft die Apoptose bei frühen Hirnverletzungen nach Subarachnoidalblutungen durch den Notch1/ASK1/p38 MAPK-Signalweg.  |  Liu, M., et al. 2022. Bioengineered. 13: 8396-8411. PMID: 35383529
  10. Reaktion von Serinproteasen mit substituierten 3-Alkoxy-4-chlorisocumarinen und 3-Alkoxy-7-amino-4-chlorisocumarinen: neue Hemmstoffe mit reaktivem Mechanismus.  |  Harper, JW. and Powers, JC. 1985. Biochemistry. 24: 7200-13. PMID: 3910097
  11. Auf dem Mechanismus basierende Isocumarin-Inhibitoren für menschliche Leukozyten-Elastase. Auswirkung des 7-Aminosubstituenten und der 3-Alkoxygruppe in 3-Alkoxy-7-amino-4-chlorisocumarinen auf die inhibitorische Potenz.  |  Kerrigan, JE., et al. 1995. J Med Chem. 38: 544-52. PMID: 7853347

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γ-Secretase Inhibitor XI, 5 mg

sc-222305
5 mg
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