Date published: 2025-9-8

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Foretinib (CAS 849217-64-7)

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Alternative Namen:
GSK1363089; XL880
Anwendungen:
Foretinib ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von Tyrosinkinasen wie Flt-1, Flt-4, Met und Ron
CAS Nummer:
849217-64-7
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
632.65
Summenformel:
C34H34F2N4O6
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Foretinib ist ein multizentrischer Rezeptor-Tyrosinkinase (RTK)-Inhibitor mit starker Aktivität unter anderem gegen MET und VEGFR2. Als Inhibitor wirkt er in erster Linie durch Bindung an die ATP-Bindungsstellen dieser Enzyme, wodurch ihre Phosphorylierung und die nachfolgenden Signalwege, die für die Zellproliferation und Angiogenese entscheidend sind, effektiv blockiert werden. Aufgrund dieses Wirkmechanismus steht Foretinib im Mittelpunkt der Forschung zur Hemmung des Tumorwachstums und der Metastasierung, insbesondere bei Krebserkrankungen, bei denen MET und VEGFR2 eine wichtige Rolle beim Fortschreiten der Krankheit spielen. In der onkologischen Forschung ist die Fähigkeit von Foretinib, mehrere Kinasen gleichzeitig zu hemmen, wertvoll für die Untersuchung komplexer Signalnetzwerke und bietet einen vielversprechenden Weg für die Erforschung neuer Strategien zur Krebsbekämpfung. Die Rolle von Foretinib geht über die bloße Hemmung des Tumorwachstums hinaus, da es auch Einblicke in die molekularen Mechanismen gewährt, die der Krebsentwicklung zugrunde liegen, sowie in das Potenzial, durch die Beeinflussung mehrerer Signalwege die Resistenz gegen einzelne zielgerichtete Therapien zu überwinden.


Foretinib (CAS 849217-64-7) Literaturhinweise

  1. Foretinib (GSK1363089), ein Multi-Kinase-Inhibitor von MET und VEGFR, hemmt das Wachstum von Magenkrebs-Zelllinien durch Blockierung von Inter-Rezeptor-Tyrosinkinase-Netzwerken.  |  Kataoka, Y., et al. 2012. Invest New Drugs. 30: 1352-60. PMID: 21655918
  2. Foretinib zeigt Anti-Tumor-Aktivität und verbessert das Gesamtüberleben in präklinischen Modellen des hepatozellulären Karzinoms.  |  Huynh, H., et al. 2012. Angiogenesis. 15: 59-70. PMID: 22187171
  3. Foretinib (XL880): c-MET-Inhibitor mit Aktivität bei papillärem Nierenzellkrebs.  |  Logan, TF. 2013. Curr Oncol Rep. 15: 83-90. PMID: 23408121
  4. Foretinib ist eine wirksame Therapie für das metastasierte Sonic Hedgehog-Medulloblastom.  |  Faria, CC., et al. 2015. Cancer Res. 75: 134-46. PMID: 25391241
  5. Foretinib hemmt die Angiogenese, die Lymphangiogenese und das Tumorwachstum bei Bauchspeicheldrüsenkrebs in vivo durch eine Verringerung der VEGFR-2/3- und TIE-2-Signalübertragung.  |  Chen, HM., et al. 2015. Oncotarget. 6: 14940-52. PMID: 25909285
  6. Foretinib erhöht die Radiosensitivität bei Plattenepithelkarzinomen des Ösophagus durch Hemmung der Phosphorylierung von c-Met.  |  Chen, GZ., et al. 2017. J Cancer. 8: 983-992. PMID: 28529610
  7. HER2 verleiht MET-amplifizierten Adenokarzinomzellen der Speiseröhre Widerstand gegen die Foretinib-Hemmung.  |  Goltsov, AA., et al. 2018. Ann Thorac Surg. 105: 363-370. PMID: 29223420
  8. Foretinib (GSK1363089) induziert die p53-abhängige Apoptose bei Endometriumkrebs.  |  Kogata, Y., et al. 2018. Oncotarget. 9: 22769-22784. PMID: 29854314
  9. Foretinib hemmt die Krebsstämme und die Proliferation von Magenkrebszellen durch eine Verringerung der CD44- und c-MET-Signalübertragung.  |  Sohn, SH., et al. 2020. Onco Targets Ther. 13: 1027-1035. PMID: 32099405
  10. Foretinib löst bei menschlichen Glioblastomzellen durch Hemmung von c-MET einen G2/M-Zellzyklusstillstand, Apoptose und Invasion aus.  |  Gortany, NK., et al. 2021. Cancer Chemother Pharmacol. 87: 827-842. PMID: 33688998
  11. Kombination von Foretinib und Anti-PD-1-Antikörper-Immuntherapie bei kolorektalem Karzinom.  |  Fu, Y., et al. 2021. Front Cell Dev Biol. 9: 689727. PMID: 34307367
  12. Foretinib mildert den Verlust kutaner Nervenfasern bei experimenteller diabetischer Neuropathie.  |  Daeschler, SC., et al. 2022. Sci Rep. 12: 8444. PMID: 35589940
  13. Foretinib kann häufige On-Target-Resistenzmutationen nach Capmatinib/Tepotinib-Behandlung bei NSCLC mit MET-Exon-14-Skipping-Mutation überwinden.  |  Fujino, T., et al. 2022. J Hematol Oncol. 15: 79. PMID: 35690785
  14. Foretinib ist gegen dreifach negative Brustkrebszellen MDA-MB-231 in vitro und in vivo wirksam, indem es den p-MET/HGF-Signalweg herunterreguliert.  |  Ji, X., et al. 2023. Int J Mol Sci. 24: PMID: 36614199

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Foretinib, 5 mg

sc-364492
5 mg
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