Farnesyl Thiosalicylic Acid Amide (CAS 1092521-74-8)
Direktverknüpfungen
Die Assoziation des Ras-Proteins mit der inneren Oberfläche der Plasmamembran ist für die Ras-Signalaktivität erforderlich. Farnesylthiosalicylsäure (FTS) hemmt die Ras-vermittelte Signalübertragung, indem sie Ras von der Zellmembran löst und es dadurch für den proteolytischen Abbau anfällig macht (1). FTS-Amid ist ein FTS-Derivat, bei dem ein Amid an die Carboxylgruppe angefügt ist. FTS-Amid hemmt das Wachstum von U87- und Panc-1-Tumorzellen mit IC50-Werten von 10 bzw. 20 µM, einer relativ höheren Wirksamkeit im Vergleich zu FTS (IC50 = 50 bzw. 35 µM) (2). Die Behandlung von Nacktmäusen, die entweder Panc-1- oder U87-Glioblastom-Tumore tragen, mit 100 mg/kg FTS-Amid zweimal täglich über vier Tage hemmt das Tumorwachstum um mindestens 50 % der Kontrollen.
Farnesyl Thiosalicylic Acid Amide (CAS 1092521-74-8) Literaturhinweise
1 Haklai, R., Weisz, M.G., Elad, G., et al. Dislodgment and accelerated degradation of ras. Biochemistry 37 1306-1314 (1998). 2 Goldberg, L., Haklai, R., Bauer, V., et al. New derivatives of farnesylthiosalicylic acid (salirasib) for cancer treatment: Farnesylthiosalicylamide inhibits tumor growth in nude mice models. J Med Chem 52 197-205 (2009).Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
Farnesyl Thiosalicylic Acid Amide, 1 mg | sc-223986 | 1 mg | $28.00 | |||
Farnesyl Thiosalicylic Acid Amide, 5 mg | sc-223986A | 5 mg | $126.00 |