Date published: 2025-9-6

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FABP4 Inhibitor (CAS 300657-03-8)

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Alternative Namen:
2-((2′-(5-Ethyl-3,4-diphenyl-1H-pyrazol-1-yl)-[1,1′-biphenyl]-3-yl)oxy)acetic acid
Anwendungen:
FABP4 Inhibitor ist ein wirksamer und selektiver Hemmstoff für das fettsäurebindende Protein in Fettzellen
CAS Nummer:
300657-03-8
Reinheit:
97%
Molekulargewicht:
474.56
Summenformel:
C31H26N2O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Der FABP4-Inhibitor ist ein zellpermeables Biphenylazolo-Oxyacetat, das als potenter und selektiver Inhibitor von A-FABP (adipozytäres Fettsäure-bindendes Protein) fungiert, indem es auf seine Fettsäure-bindende Tasche abzielt (Ki = < 2 nM in einem kompetitiven Bindungstest unter Verwendung von 1,8-ANS), während er eine viel geringere Affinität für Muskel- und epidermale FABP's aufweist (Ki = 250 nM bzw. 350 nM). Der FABP4-Inhibitor (A-FABP-Inhibitor) hat sich als wirksam erwiesen, um die Schaumzellentransformation und die zelluläre Expression von entzündlichen Mediatoren in aP2-positiven, aber nicht aP2-negativen, THP-1-Makrophagen in vitro zu blockieren, sowie die Glukosestoffwechsel und die Insulinsensitivität zu verbessern. Er bindet effektiv an die Fettsäure-bindende Tasche von FABP4 mit einem Ki-Wert von weniger als 2 nM.


FABP4 Inhibitor (CAS 300657-03-8) Literaturhinweise

  1. Potente und selektive Biphenylazol-Inhibitoren des Adipozyten-Fettsäurebindungsproteins (aFABP).  |  Sulsky, R., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 3511-5. PMID: 17502136
  2. Behandlung von Diabetes und Atherosklerose durch Hemmung des fettsäurebindenden Proteins aP2.  |  Furuhashi, M., et al. 2007. Nature. 447: 959-65. PMID: 17554340
  3. FABP4 dämpft PPARγ und die Adipogenese und steht in umgekehrter Beziehung zu PPARγ in Fettgeweben.  |  Garin-Shkolnik, T., et al. 2014. Diabetes. 63: 900-11. PMID: 24319114
  4. Pimozid, ein neuartiger Fettsäurebindungsprotein-4-Inhibitor, fördert die Adipogenese von 3T3-L1-Zellen durch Aktivierung von PPARγ.  |  Wang, Y., et al. 2015. ACS Chem Neurosci. 6: 211-8. PMID: 25437245
  5. Die Hemmung von FABP4 unterdrückt die PPARγ-Aktivität und die VLDL-induzierte Schaumzellenbildung in IL-4-polarisierten menschlichen Makrophagen.  |  Boss, M., et al. 2015. Atherosclerosis. 240: 424-30. PMID: 25897794
  6. Das fettsäurebindende Protein 4 vermittelt Apoptose über endoplasmatischen Retikulumstress in Mesangialzellen bei diabetischer Nephropathie.  |  Yao, F., et al. 2015. Mol Cell Endocrinol. 411: 232-42. PMID: 25958041
  7. Das Adipokin FABP4 integriert Energiespeicher und gegenregulierende metabolische Reaktionen.  |  Prentice, KJ., et al. 2019. J Lipid Res. 60: 734-740. PMID: 30705117
  8. FABP4 trägt zur interstitiellen Nierenfibrose bei, indem es Entzündungen und den Lipidstoffwechsel vermittelt.  |  Qiao, Y., et al. 2019. Cell Death Dis. 10: 382. PMID: 31097687
  9. Adipozyten-induzierte FABP4-Expression in Eierstockkrebszellen fördert die Metastasierung und vermittelt Carboplatin-Resistenz.  |  Mukherjee, A., et al. 2020. Cancer Res. 80: 1748-1761. PMID: 32054768
  10. FABP4 deaktiviert den NF-κB-IL1α-Signalweg durch Ubiquitinierung von ATPB in tumorassoziierten Makrophagen und fördert die Progression von Neuroblastomen.  |  Miao, L., et al. 2021. Clin Transl Med. 11: e395. PMID: 33931964
  11. Tumorresistenz gegen Ferroptose, angetrieben durch Stearoyl-CoA Desaturase-1 (SCD1) in Krebszellen und Fatty Acid Biding Protein-4 (FABP4) in der Mikroumgebung des Tumors, fördert das Wiederauftreten des Tumors.  |  Luis, G., et al. 2021. Redox Biol. 43: 102006. PMID: 34030117
  12. FABP4 aktiviert den JAK2/STAT2-Stoffwechselweg über Rap1a in der Homocystein-induzierten Makrophagen-Entzündungsreaktion in der ApoE-/--Maus-Atherosklerose.  |  Xu, L., et al. 2022. Lab Invest. 102: 25-37. PMID: 34725437
  13. Die gezielte Hemmung der LPL/FABP4/CPT1-Fettsäure-Stoffwechselachse kann das Fortschreiten der nichtalkoholischen Steatohepatitis zu Leberkrebs wirksam verhindern.  |  Yang, H., et al. 2021. Int J Biol Sci. 17: 4207-4222. PMID: 34803493
  14. Ein Hormonkomplex aus FABP4 und Nukleosidkinasen reguliert die Inselfunktion.  |  Prentice, KJ., et al. 2021. Nature. 600: 720-726. PMID: 34880500
  15. FABP4, das von M1-polarisierten Makrophagen sezerniert wird, fördert Synovitis und Angiogenese und verschlimmert die rheumatoide Arthritis.  |  Guo, D., et al. 2022. Bone Res. 10: 45. PMID: 35729106

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FABP4 Inhibitor, 5 mg

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5 mg
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