Erbstatin Analog (CAS 63177-57-1)

Das Erbstatin-Analog, Methyl 2,5-Dihydroxycinnamat, ist ein stabiles Analogon von Erbstatin, einem Inhibitor der mit dem Epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor (EGFR) assoziierten Tyrosinkinase. Dieses Erbstatin-Analog wird als etwa viermal stabiler als Erbstatin im Kalbserum beschrieben. Die Inhibition der mit dem EGFR assoziierten Tyrosinkinase durch den Erbstatin-Analog in EGFR-überexprimierenden NIH3T3-Zellen blockierte die durch die EGFR-Aktivität vermittelten phenotypischen Veränderungen der Zellen und verzögerte die EGF-induzierte DNA-Synthese, was auf die Verwendung des Erbstatin-Analogs als Modifikator von EGFR-bezogenen malignen phenotypischen Veränderungen der Zellen hinweist. Erbstatin-Analog wird als inhibitorisch gegenüber der Autophosphorylierung des EGFR beschrieben und die Vorläuferverbindung wird als inhibitorisch gegenüber der Autophosphorylierung des Onkogenprodukts p60src in A431-Zellen beschrieben. Auch die Inhibition der Thrombin- und Thapsigargin- (sc-24017) induzierten Aktinpolymerisation durch Erbstatin-Analog wird beschrieben, die durch die Inhibition der Tyrosinkinasen und die Hemmung des speichervermittelten Ca²⁺-Eintrags vermittelt wird. Erbstatin-Analog wurde weiterhin als allgemeiner Inhibitor der Tyrosinkinasen eingesetzt, um deren Aktivität in verschiedenen biologischen Prozessen zu identifizieren.