Epoxomicin solution (CAS 134381-21-8)
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Epoxomicin ist ein starker Proteasominhibitor, der in erster Linie die chymotrypsinähnliche Aktivität des Proteasoms hemmt. Der neuartige α-Epoxyketon-Anteil von Epoxomicin bildet kovalente Bindungen mit Resten in bestimmten katalytischen Untereinheiten des Enzyms und setzt so die Aktivität außer Kraft. Die Trypsin-ähnliche und die Peptidyl-Glutamyl-Peptid-Hydrolyse des Proteasoms wurden ebenfalls durch Epoxomicin gehemmt (mit 100- bzw. 1.000-facher Verlangsamung). Die Knochenbildung wird in hohem Maße durch den Ubiquitin-Proteasom-Weg reguliert, und es wurde gezeigt, dass Epoxomicin bei Nagetieren sowohl das Knochenvolumen als auch die Knochenbildungsraten erhöht. Eine weitere Studie zeigt, dass die Exposition gegenüber Epoxomicin und anderen Proteasom-Inhibitoren zum Absterben dopaminerger Zellen führt, wodurch ein Modell der Parkinson-Krankheit in vivo entsteht.
Epoxomicin solution (CAS 134381-21-8) Literaturhinweise
- Epoxomicin, ein starker und selektiver Proteasom-Inhibitor, zeigt in vivo eine entzündungshemmende Wirkung. | Meng, L., et al. 1999. Proc Natl Acad Sci U S A. 96: 10403-8. PMID: 10468620
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- Ein amperometrischer Biosensor auf Antikörperbasis für die 20S-Proteasom-Aktivität und das Screening von Inhibitoren. | Barsan, MM. and Diculescu, VC. 2021. Analyst. 146: 3216-3224. PMID: 33999049
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Epoxomicin solution, 100 µg | sc-363786 | 100 µg | $270.00 |