Ebastine-d5 (CAS 1216953-13-7)
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Ein nicht sedierender Histamin-H1-Rezeptor-Antagonist. Ebastin-d5 dient als interner Standard für die Quantifizierung von Ebastin mittels GC- oder LC-MS. Ebastin, ein potenter Histamin-H1-Rezeptor-Antagonist der zweiten Generation (IC50 = 45 nM), bleibt vom Gehirn isoliert, da es die Blut-Hirn-Schranke nicht passieren kann. Ebastin wird in der Leber durch das Cytochrom P450 3A4 weitgehend in seinen aktiven Carbonsäuremetaboliten Carebastin umgewandelt, der für den Großteil seiner pharmakologischen Wirkungen verantwortlich ist. Ebastin hemmt in einer Konzentration von 10 μM die Proliferation von T-Zellen und die Produktion von proinflammatorischen Zytokinen vom Typ Th2 durch Makrophagen. Die Synthese von Ebastin-d5 umfasst einen mehrstufigen Prozess, in dessen Mittelpunkt die Deuterierung des Ausgangsmaterials steht, die mit verschiedenen Methoden durchgeführt werden kann, wobei fünf Wasserstoffatome durch Deuteriumatome ersetzt werden.
Ebastine-d5 (CAS 1216953-13-7) Literaturhinweise
- Methodenentwicklung und -validierung für die gleichzeitige Bestimmung von Ebastin und seinem aktiven Metaboliten Carebastin in menschlichem Plasma durch Flüssigchromatographie-Tandem-Massenspektrometrie und ihre Anwendung auf eine klinische pharmakokinetische Studie an gesunden chinesischen Freiwilligen. | Phiri, M., et al. 2020. Biomed Chromatogr. 34: e4904. PMID: 32449558
- Eine'Dilute and Shoot'-Flüssigchromatographie-Massenspektrometrie-Methode für die Multiklassen-Drogenanalyse in vorgeschnittenen, getrockneten Blutproben. | Mainero Rocca, L., et al. 2021. Int J Environ Res Public Health. 18: PMID: 33809736
- Direkte Multiklassen-Desorptions-Elektrospray-Ionisations-Tandem-Massenspektrometrie-Methode für die Analyse von Schlafmitteln und ototoxischen Arzneimitteln in getrockneten Blutproben. | Mainero Rocca, L., et al. 2022. Rapid Commun Mass Spectrom. 36: e9265. PMID: 35128730
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Ebastine-d5, 1 mg | sc-218295 | 1 mg | $296.00 |