EB 1089 (CAS 134404-52-7)
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EB 1089 ist ein VDR-Agonist (Vitamin-D-Rezeptor-Agonist), der als Analogon von 1,25-Dihydroxyvitamin D fungiert. Dank seiner Rolle als Agonist kann es Hyperkalzämie wirksam umkehren und PTH-rP (Parathormon-verwandtes Peptid, PTHRP) in vitro hemmen. Insbesondere in Studien mit einer Plattenepithelkarzinom-Zelllinie zeigte EB 1089 die Fähigkeit, Hyperkalzämie umzukehren. Außerdem wurde die PTHRP-Expression in der Prostatakrebs-Zelllinie C4-2 herunterreguliert und das verankerungsunabhängige Zellwachstum in vitro gefördert. Darüber hinaus hat EB 1089 eine hemmende Wirkung auf die Proliferation von HEp-2-Zelllinien gezeigt, wobei p57 eine wichtige Rolle bei dieser Hemmung spielt. Außerdem wirkt es als Mitogen für neonatale Lungenfibroblasten der Ratte. Seine Aktivierung des Vitamin-D-Rezeptors (VDR) reguliert die Expression von Genen, die mit Zellwachstum und -differenzierung in Verbindung stehen. Darüber hinaus interagiert EB 1089 mit verschiedenen Proteinen, darunter dem Nuklearfaktor Kappa B (NF-kB), dem Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptor gamma (PPAR-γ) und dem Cyclic AMP Response Element Binding Protein (CREB). Es wird angenommen, dass diese Wechselwirkungen den entzündungshemmenden, anti-apoptotischen und anti-proliferativen Wirkungen von EB 1089 in vitro zugrunde liegen.
EB 1089 (CAS 134404-52-7) Literaturhinweise
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- EB 1089, ein neuartiges Vitamin-D-Analogon mit starker antiproliferativer und differenzierungsfördernder Wirkung auf Zielzellen. | Hansen, CM. and Mäenpää, PH. 1997. Biochem Pharmacol. 54: 1173-9. PMID: 9416968
- EB 1089, ein neuartiges Vitamin-D-Analogon, hat eine starke antiproliferative und differenzierungsfördernde Wirkung auf Krebszellen. | Mathiasen, IS., et al. 1993. J Steroid Biochem Mol Biol. 46: 365-71. PMID: 9831485
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EB 1089, 500 µg | sc-358831A | 500 µg | $158.00 | |||
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