Date published: 2025-9-6

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E-64-c (CAS 76684-89-4)

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Alternative Namen:
(2S,3S)-trans-Epoxysuccinyl-L-leucylamido-3-methylbutane; Loxistatin Acid
Anwendungen:
E-64-c ist ein wirksamer synthetischer Calpain-Inhibitor
CAS Nummer:
76684-89-4
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
314.4
Summenformel:
C15H26N2O5
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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E-64-c ist ein wirksamer synthetischer Calpain-Inhibitor, der aus E-64 (sc-201276) besteht und auch Kathepsin B, Kathepsin H und Kathepsin L (Cystein-Proteasen) hemmt. Es wurde gezeigt, dass die Verbindung mit Papain durch eine Thioether-Kovalenzbindung komplexiert wird. Studien deuten darauf hin, dass E-64-c, auch bekannt als Ep-475, ein potenter Inhibitor von Kathepsinen B und L im Vergleich zu E-64 ist. Studien an Maus-Lymphosarkom-LS zeigen, dass Ep-475 die Wirkung von Cyclophosphamid verringert.


E-64-c (CAS 76684-89-4) Literaturhinweise

  1. Strukturelle Grundlage der Hemmung von Cysteinproteasen durch E-64 und seine Derivate.  |  Matsumoto, K., et al. 1999. Biopolymers. 51: 99-107. PMID: 10380357
  2. Auswirkungen der selektiven Hemmung von Cathepsin B und der allgemeinen Hemmung von Cysteinproteinasen auf die lysosomale Proteolyse in der Rattenleber in vivo und in vitro.  |  Ohshita, T., et al. 1992. Eur J Biochem. 209: 223-31. PMID: 1382984
  3. Ester- und Amidderivate von E64c als Inhibitoren von Thrombozyten-Calpinen.  |  Huang, Z., et al. 1992. J Med Chem. 35: 2048-54. PMID: 1597856
  4. Wirkung des Cysteinprotease-Inhibitors Ep-475 auf die TNF-alpha-unabhängige Cyclophosphamid-induzierte Apoptose in Lymphosarkom-LS-Zellen der Maus.  |  Zhanaeva, SY., et al. 2005. Bull Exp Biol Med. 139: 186-9. PMID: 16027802
  5. Proteaseinhibitoren verhindern die Entwicklung einer durch das humane Rotavirus ausgelösten Diarrhöe bei Säuglingsmäusen.  |  Ebina, T. and Tsukada, K. 1991. Microbiol Immunol. 35: 583-8. PMID: 1723785
  6. Reinigung und Charakterisierung von Cathepsin J aus Rattenleber.  |  Nikawa, T., et al. 1992. Eur J Biochem. 204: 381-93. PMID: 1740150
  7. Verfeinerte Röntgenstruktur des Papain.E-64-c-Komplexes mit 2,1-A-Auflösung.  |  Yamamoto, D., et al. 1991. J Biol Chem. 266: 14771-7. PMID: 1860874
  8. Hochleistungsflüssigkeitschromatographische Bestimmung eines Cysteinprotease-Inhibitors und seines Ethylesters in Mausserum und -muskel durch Fluoreszenzderivatisierung vor der Säule.  |  Chao, WF., et al. 1990. J Chromatogr. 526: 77-86. PMID: 2341547
  9. Bindungsmodus von E-64-c, einem starken Thiol-Protease-Inhibitor, an Papain, bestimmt durch Röntgenkristallanalyse des Komplexes.  |  Matsumoto, K., et al. 1989. FEBS Lett. 245: 177-80. PMID: 2924921
  10. In vitro und in vivo Hemmung von Cysteinproteinasen durch EST, ein neues Analogon von E-64.  |  Tamai, M., et al. 1986. J Pharmacobiodyn. 9: 672-7. PMID: 3023601
  11. Regulierung des Proteinabbaus im Muskel durch Kalzium. Beweise für eine verstärkte nichtlysosomale Proteolyse in Verbindung mit erhöhtem zytosolischem Kalzium.  |  Zeman, RJ., et al. 1985. J Biol Chem. 260: 13619-24. PMID: 3932342
  12. Die Wirkung eines in vivo injizierten Thiolprotease-Inhibitors, E-64-c, auf die durch Kalzium induzierte Degeneration von Myofilamenten.  |  Ishiura, S., et al. 1981. J Biochem. 90: 1557-60. PMID: 6279581
  13. Mechanismus der postmortalen Autolyse von Skelettmuskeln.  |  Takeichi, S., et al. 1984. Biochem Med. 32: 341-8. PMID: 6393954
  14. Unterdrückung der Calcium-induzierten Entfernung der Z-Linie durch den Thiol-Protease-Inhibitor E-64-c.  |  Ishiura, S., et al. 1981. J Biochem. 90: 283-5. PMID: 6793567
  15. L-trans-Epoxysuccinyl-leucylamido(4-guanidino)butan (E-64) und seine Analoga als Inhibitoren von Cysteinproteinasen einschließlich der Cathepsine B, H und L.  |  Barrett, AJ., et al. 1982. Biochem J. 201: 189-98. PMID: 7044372

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E-64-c, 1 mg

sc-201278
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E-64-c, 5 mg

sc-201278A
5 mg
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