Date published: 2025-9-7

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Debromohymenialdisine (CAS 75593-17-8)

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Alternative Namen:
DBH
Anwendungen:
Debromohymenialdisine ist ein Inhibitor des G2-DNA-Schadens-Checkpoints
CAS Nummer:
75593-17-8
Reinheit:
≥90%
Molekulargewicht:
245.2
Summenformel:
C11H11N5O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

Direktverknüpfungen

Debromohymenialdisine ist ein Inhibitor des G2-DNA-Schadenscheckpoints (IC50 = 8 µM) und der Checkpoint-Kinasen 1 (Chk1) und 2 (Chk2) (IC50 = 3 µM bzw. IC50 = 3,5 µM). Im Gegensatz zu vielen anderen Checkpoint-Inhibitoren hemmt Debromohymenialdisine nicht Ataxia-Telangiectasia-mutiert (ATM) oder ATM-Rad3-related Protein. Debromohymenialdisine hemmt auch MAP-Kinase-Kinase 1 (MEK-1) (IC50 = 881 nM), ist aber nicht so wirksam wie 10Z-Hymenialdisine (IC50 = 6 nM).


Debromohymenialdisine (CAS 75593-17-8) Literaturhinweise

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  2. Synthese von C(11)N(5) Meeresschwamm-Alkaloiden: (+/-)-Hymenin, Stevensin, Hymenialdisin und Debromohymenialdisin.  |  Xu Yz, YZ., et al. 1997. J Org Chem. 62: 456-464. PMID: 11671434
  3. Aldisin-Alkaloide aus dem philippinischen Schwamm Stylissa massa sind potente Inhibitoren der Mitogen-aktivierten Proteinkinase-Kinase-1 (MEK-1).  |  Tasdemir, D., et al. 2002. J Med Chem. 45: 529-32. PMID: 11784156
  4. G2-Checkpoint-Abrogatoren als Krebsmedikamente.  |  Kawabe, T. 2004. Mol Cancer Ther. 3: 513-9. PMID: 15078995
  5. Identifizierung einer vergrabenen Tasche für eine wirksame und selektive Hemmung von Chk1: Vorhersage und Überprüfung.  |  Foloppe, N., et al. 2006. Bioorg Med Chem. 14: 1792-804. PMID: 16289938
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  10. Synthese und Bewertung von Chk2-Inhibitoren auf der Basis von Debromohymenialdisin.  |  Saleem, RS., et al. 2012. Bioorg Med Chem. 20: 1475-81. PMID: 22285028
  11. Erhöhte CHK-Aktivität steigert die Strahlenresistenz von MCF-7-Brustkrebs-Stammzellen.  |  Yang, ZX., et al. 2015. Oncol Lett. 10: 3443-3449. PMID: 26788148
  12. Kultivierung von fraktionierten Zellen aus einem bioaktiv-alkaloidhaltigen Meeresschwamm Axinella sp.  |  Song, Y., et al. 2021. In Vitro Cell Dev Biol Anim. 57: 539-549. PMID: 33948851
  13. Bioaktive Alkaloide aus dem tropischen Meeresschwamm Axinella carteri.  |  Supriyono, A., et al. 1995. Z Naturforsch C J Biosci. 50: 669-74. PMID: 8579685

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Debromohymenialdisine, 100 µg

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100 µg
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