Date published: 2025-9-6

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Darunavir-d9 (CAS 1133378-37-6)

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Alternative Namen:
[(1S,2R)-3-[[(4-Aminophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl-d9)amino]-2-hydroxy-1-(phenyl-methyl)propyl]carabamic Acid (3R,3aS,6aR)-Hexahydrofuro[2,3-b]-furan-3-yl Ester; TMC-114-d9; UIC-94017-d9
Anwendungen:
Darunavir-d9 ist ein HIV-1-Proteaseinhibitor der zweiten Generation
CAS Nummer:
1133378-37-6
Molekulargewicht:
556.72
Summenformel:
C27H28D9N3O7S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Darunavir-d9 ist ein Proteaseinhibitor, der an die aktive Stelle des HIV-1-Protease-Enzyms bindet. Durch diese Bindung wird das Enzym daran gehindert, die viralen Polyproteine in funktionsfähige Proteine zu spalten, wodurch letztlich die Reifung infektiöser HIV-1-Partikel gehemmt wird. Der Wirkmechanismus von Darunavir-d9 besteht in der Bildung starker Wechselwirkungen mit den Resten der aktiven Stelle des Protease-Enzyms, wodurch dessen Fähigkeit, die für die virale Replikation erforderlichen Spaltungsreaktionen zu katalysieren, gestört wird. Diese Störung der Funktion des Protease-Enzyms verhindert letztlich die Produktion reifer, infektiöser HIV-1-Partikel. Der Wirkmechanismus von Darunavir-D9 auf molekularer Ebene beinhaltet spezifische Interaktionen mit dem Protease-Enzym, die zur Hemmung der viralen Replikation führen. Die funktionelle Rolle von Darunavir-D9 in experimentellen Anwendungen besteht in seiner Fähigkeit, die Aktivität des Protease-Enzyms zu stören und dadurch die Produktion infektiöser HIV-1-Partikel zu verhindern.


Darunavir-d9 (CAS 1133378-37-6) Literaturhinweise

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  2. Eine validierte Hochleistungsflüssigkeitschromatographie-Ultraviolett-Methode zur Quantifizierung des CCR5-Inhibitors Maraviroc im Plasma von HIV-infizierten Patienten.  |  D'Avolio, A., et al. 2010. Ther Drug Monit. 32: 86-92. PMID: 20040898
  3. Anwendung einer validierten Ultra-Performance-Flüssigkeitschromatographie-Tandem-Massenspektrometrie-Methode zur Quantifizierung von Darunavir in menschlichem Plasma für eine Bioäquivalenzstudie bei indischen Probanden.  |  Gupta, A., et al. 2011. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 879: 2443-53. PMID: 21788160
  4. Validierung einer quantitativen Simultanmethode für die HIV-Proteaseinhibitoren Atazanavir, Darunavir und Ritonavir in menschlichem Plasma mittels UPLC-MS/MS.  |  Mishra, T. and Shrivastav, PS. 2014. ScientificWorldJournal. 2014: 482693. PMID: 24587725
  5. Präklinische Entwicklung eines kombinierten Mikrobizid-Vaginalrings, der Dapivirin und Darunavir enthält.  |  Murphy, DJ., et al. 2014. J Antimicrob Chemother. 69: 2477-88. PMID: 24862093
  6. Modellierung der Populationspharmakokinetik von ungebundenem Efavirenz, Atazanavir und Ritonavir bei HIV-infizierten Probanden mit alternden Biomarkern.  |  Dumond, JB., et al. 2017. CPT Pharmacometrics Syst Pharmacol. 6: 128-135. PMID: 28032946
  7. Pharmakokinetisches Profil und Sicherheit angepasster Dosen von Darunavir/Ritonavir mit Rifampicin bei Menschen mit HIV.  |  Ebrahim, I., et al. 2020. J Antimicrob Chemother. 75: 1019-1025. PMID: 31942627
  8. Pharmakokinetik und immunologische Wirkungen von Romidepsin bei Rhesusaffen.  |  Kleinman, AJ., et al. 2020. Front Immunol. 11: 579158. PMID: 33362765

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Darunavir-d9, 1 mg

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