Date published: 2025-9-10

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Cyclic Pifithrin-α hydrobromide (CAS 511296-88-1)

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Alternative Namen:
2-(4-Methylphenyl)imidazo[2,1-b]-5,6,7,8-tetrahydrobenzothiazole, HBr
Anwendungen:
Cyclic Pifithrin-α hydrobromide ist ein zyklisches Analogon von Pifithrin-α
CAS Nummer:
511296-88-1
Reinheit:
≥95%
Molekulargewicht:
349.29
Summenformel:
C16H16N2S•HBr
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Cyclisches Pifithrin-Alphahydrobromid ist ein zyklischer Analogon von Pifithrin-Alpha, einem kleinen Molekülinhibitor von p53. Es hemmt reversibel die p53-abhängige Transaktivierung von p53-responsiven Genen und blockiert reversibel die p53-vermittelte Apoptose mit weniger Zytotoxizität als das Ausgangsstoff. Potenter STAT6-Transkriptionsinhibitor. Dieses Kompound wurde gezeigt, um dexamethason-induzierte Zelltod in murinen Thymozyten mit einem EC50-Wert von 2,01 μM zu verhindern. Es sensibilisiert p53-defiziente Tumoren für Radiotherapie und Chemotherapie und erhöht die Apoptose in Zielzellen, wenn es in Kombination mit antimikrotubulären Agenten verwendet wird.


Cyclic Pifithrin-α hydrobromide (CAS 511296-88-1) Literaturhinweise

  1. Verwendung von Pifithrin zur Hemmung der p53-vermittelten TNF-Signalisierung in dystrophischen Muskeln von mdx-Mäusen.  |  Waters, FJ., et al. 2010. Mol Cell Biochem. 337: 119-31. PMID: 19859789
  2. Synthese und biologische Bewertung von Imidazolo[2,1-b]benzothiazol-Derivaten als potenzielle p53-Inhibitoren.  |  Christodoulou, MS., et al. 2011. Bioorg Med Chem. 19: 1649-57. PMID: 21324703
  3. Biologische und chemische Untersuchungen zur Induktion des Aryl-Kohlenwasserstoff-Rezeptors durch den p53-Inhibitor Pifithrin-α und sein Kondensationsprodukt Pifithrin-β.  |  Fernández-Cruz, ML., et al. 2011. Life Sci. 88: 774-83. PMID: 21362431
  4. Funktionelle p53-Inhibitoren, die sich wie Pifithrin-β verhalten, wirken den Effekten der Nicht-β-Amyloid-Komponente des Alzheimer-Peptids in menschlichen SH-SY5Y-Zellen entgegen.  |  Da Pozzo, E., et al. 2014. ACS Chem Neurosci. 5: 390-9. PMID: 24646317
  5. Sirt1 reguliert die Stabilität von p53 und die Expression seines Ziels S100B während der Langzeitpotentiation im Hippocampus der Ratte.  |  Lisachev, PD., et al. 2016. Bull Exp Biol Med. 160: 432-4. PMID: 26902357

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