Date published: 2025-9-5

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CVT-313 (CAS 199986-75-9)

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Alternative Namen:
CVT-313 is also known as Cdk2 Inhibitor III.
Anwendungen:
CVT-313 ist ein zellpermeables Purinanalogon, das als starker, selektiver, reversibler und ATP-kompetitiver Inhibitor von Cdk2 wirkt.
CAS Nummer:
199986-75-9
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
400.5
Summenformel:
C20H28N6O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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CVT-313 ist ein zellpermeables Purinanalogon, das als potenter, selektiver, reversibler und ATP-kompetitiver Inhibitor von Cdk2 wirkt (IC50 = 0,5 µM für Cdk2/A und Cdk2/E 4,2 µM für Cdk1/B 215 µM für Cdk4/D1). CVT-313 hemmt andere Kinasen erst bei wesentlich höheren Konzentrationen (IC50 > 1,25 mM für MAPK, PKA und PKC). Darüber hinaus hat sich gezeigt, dass CVT-313 in vitro einen Wachstumsstopp von Tumorzellen bewirkt (IC50 ~1,25-20 µM). Durch die Unterbrechung des Zellzyklus unterdrückt CVT-313 das Wachstum von Krebszellen. Darüber hinaus wurde in Studien mit CVT-313 das Zusammenspiel zwischen CDK2 und anderen zellulären Stoffwechselwegen, einschließlich DNA-Reparaturmechanismen und Apoptose (programmierter Zelltod), untersucht.


CVT-313 (CAS 199986-75-9) Literaturhinweise

  1. ATP-site-gerichtete Inhibitoren von Cyclin-abhängigen Kinasen.  |  Gray, N., et al. 1999. Curr Med Chem. 6: 859-75. PMID: 10495356
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  4. Globale Veränderungen und Charakterisierung spezifischer Phosphorylierungsstellen in Histon-H1-Isoformen von Maus und Mensch nach Behandlung mit CDK-Inhibitoren mittels Massenspektrometrie.  |  Deterding, LJ., et al. 2008. J Proteome Res. 7: 2368-79. PMID: 18416567
  5. Die zellzyklusabhängige Phosphorylierung des menschlichen CDC5 reguliert die RNA-Verarbeitung.  |  Gräub, R., et al. 2008. Cell Cycle. 7: 1795-803. PMID: 18583928
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  10. Struktur der Cyclin-abhängigen Kinase 2 (CDK2) im Komplex mit dem spezifischen und starken Inhibitor CVT-313.  |  Talapati, SR., et al. 2020. Acta Crystallogr F Struct Biol Commun. 76: 350-356. PMID: 32744246
  11. Identifizierung eines selektiven Hemmstoffs der Cyclin-abhängigen Kinase 2 aus der Bibliothek der mit Pyrrolon kondensierten Benzosuberen-Verbindungen: eine in silico-Untersuchung.  |  Singh, R., et al. 2022. J Biomol Struct Dyn. 40: 7693-7701. PMID: 33749525
  12. Ein netzwerkpharmakologischer Ansatz zur Untersuchung des krebsbekämpfenden Mechanismus von Cinobufagin gegen hepatozelluläres Karzinom über die Herunterregulierung des EGFR-CDK2-Signalwegs.  |  Yang, AL., et al. 2021. Toxicol Appl Pharmacol. 431: 115739. PMID: 34619160
  13. CVT-313, ein spezifischer und wirksamer Inhibitor von CDK2, der die neointimale Proliferation verhindert.  |  Brooks, EE., et al. 1997. J Biol Chem. 272: 29207-11. PMID: 9360999

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CVT-313, 1 mg

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