Date published: 2025-9-14

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CP 100356 hydrochloride (CAS 142716-85-6)

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Alternative Namen:
4-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-N-(3,4-dimethoxyphenethyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-2-amine
Anwendungen:
CP 100356 hydrochloride ist ein Mdr-1-Inhibitor mit hoher Affinität
CAS Nummer:
142716-85-6
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
597.1
Summenformel:
C31H36N4O6•HCl
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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CP 100356 Hydrochlorid wurde berichtet, ein hochaffiner Multi-Drug-Resistenz-Protein (Mdr-1/P-gp) Inhibitor zu sein. Dieser Wirkstoff bindet an die aktive Seite von Mdr-1 und hemmt den Efflux aktiver Verbindungen, indem er ihre Wirksamkeit erhöht, indem er es ihnen ermöglicht, im Cytoplasma zu bleiben. Es ist selektiv für P-gp gegenüber Multidrug-Resistenz-assoziiertem Protein 2 (MRP2) bei 15 µM, sowie den Cytochrom-P450 (CYP)-Isoformen CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 und CYP3A4 (IC50s = >50 µM für alle) und dem organischen Anionentransporter 1B1 (OATP1B1; IC50 = ~66 µM), aber es hemmt den Brustkrebs-Resistenz-Protein (BCRP; IC50 = 1,5 µM).


CP 100356 hydrochloride (CAS 142716-85-6) Literaturhinweise

  1. Präklinische Pharmakokinetik und Metabolismus von 6-(4-(2,5-Difluorphenyl)oxazol-5-yl)-3-isopropyl-[1,2,4]-triazolo[4,3-a]pyridin, einem neuartigen und selektiven p38alpha-Inhibitor: Identifizierung eines aktiven Metaboliten in präklinischen Spezies und menschlichen Lebermikrosomen.  |  Kalgutkar, AS., et al. 2006. Biopharm Drug Dispos. 27: 371-86. PMID: 16944451
  2. Calcium- und P-Glykoprotein-unabhängiger Synergismus zwischen Schweinfurthinen und Verapamil.  |  Sheehy, RM., et al. 2015. Cancer Biol Ther. 16: 1259-68. PMID: 26046259
  3. Fgd5 ist ein Rac1-spezifischer Rho-GEF, der selektiv durch Aurintricarboxylsäure gehemmt wird.  |  Park, S., et al. 2021. Small GTPases. 12: 147-160. PMID: 31601145
  4. Potente, neuartige SARS-CoV-2 PLpro-Inhibitoren blockieren die Virusreplikation in Zellkulturen von Affen und Menschen.  |  Shen, Z., et al. 2021. bioRxiv.. PMID: 33594371
  5. Verbesserte SARS-CoV-2 Mpro-Inhibitoren auf der Grundlage des antiviralen Arzneimittels GC376 für Katzen: Strukturelle Verbesserungen, erhöhte Löslichkeit und mizellare Studien.  |  Vuong, W., et al. 2021. Eur J Med Chem. 222: 113584. PMID: 34118724
  6. Rationales Design von hybriden SARS-CoV-2-Hauptprotease-Inhibitoren, geleitet von den überlagerten Kokristallstrukturen mit den peptidomimetischen Inhibitoren GC-376, Telaprevir und Boceprevir.  |  Xia, Z., et al. 2021. ACS Pharmacol Transl Sci. 4: 1408-1421. PMID: 34414360
  7. CP100356 Hydrochlorid, ein P-Glykoprotein-Inhibitor, hemmt den Eintritt des Lassa-Virus: Implikation eines Kandidaten für einen Pan-Mammarenavirus-Eintrittsinhibitor.  |  Takenaga, T., et al. 2021. Viruses. 13: PMID: 34578344
  8. Entdeckung von kovalenten Inhibitoren der SARS-CoV-2-Hauptprotease anhand einer DNA-kodierten Bibliotheksauswahl.  |  Ge, R., et al. 2022. SLAS Discov. 27: 79-85. PMID: 35063690
  9. Kovalente Narlaprevir- und Boceprevir-Hybrid-Inhibitoren der SARS-CoV-2-Hauptprotease: Röntgen- und Neutronenkristallographie bei Raumtemperatur, Bindungsthermodynamik und antivirale Aktivität.  |  Kneller, D., et al. 2022. Res Sq.. PMID: 35169792
  10. Natürliche Verbindungen hemmen die Aktivitäten des SARS-CoV-2 nsp13-Enzyms zur Abspulung und ATPase.  |  Corona, A., et al. 2022. ACS Pharmacol Transl Sci. 5: 226-239. PMID: 35434533
  11. Kovalente Narlaprevir- und Boceprevir-Hybrid-Inhibitoren der SARS-CoV-2-Hauptprotease.  |  Kneller, DW., et al. 2022. Nat Commun. 13: 2268. PMID: 35477935
  12. Fluoreszenz-basierter Aktivitäts-Screening-Assay deckt kleine Molekül-Inhibitoren des Vaccinia Virus mRNA Decapping Enzyms D9 auf.  |  Bednarczyk, M., et al. 2022. ACS Chem Biol. 17: 1460-1471. PMID: 35576528
  13. Proscillaridin A sensibilisiert menschliche Dickdarmkrebszellen für den TRAIL-induzierten Zelltod.  |  Semba, M., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35805980
  14. Wirksamkeit von zugelassenen monoklonalen Antikörpern und antiviralen Wirkstoffen gegen die SARS-CoV-2 Omicron-Unterlinien BA.1 und BA.2.  |  Fiaschi, L., et al. 2022. Viruses. 14: PMID: 35891355

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CP 100356 hydrochloride, 10 mg

sc-361154
10 mg
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CP 100356 hydrochloride, 50 mg

sc-361154A
50 mg
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