Date published: 2025-9-8

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Clofazimine (CAS 2030-63-9)

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Alternative Namen:
N,5-Bis(4-chlorophenyl)-3,5-dihydro-3-(isopropylimino)phenazin-2-amine
CAS Nummer:
2030-63-9
Molekulargewicht:
473.40
Summenformel:
C27H22Cl2N4
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Clofazimin zeigt seine antibakteriellen Eigenschaften, indem es effektiv an die DNA-abhängige RNA-Polymerase bindet, was sowohl die Transkription als auch die Replikationsprozesse behindert. Um seine aktive Form anzunehmen, unterzieht sich dieser Stoff mehreren metabolischen Transformationen. Dazu gehören die Hydrolyse durch Esterasen oder Glucuronidasen, die Oxidation durch Cytochrom-P450-Enzyme, die Reduktion durch Glutathion-Reduktasen oder die Konjugation mit Glucuronsäure. Bemerkenswerterweise zeigt Clofazimin eine bemerkenswerte Affinität zu bestimmten Markern, die in Mycobacterium tuberculosis-Stämmen in hohen Konzentrationen vorhanden sind, wie z.B. dem ESX-1-Sekretionssystemprotein. Durch die spezifische Zielgerichtetheit dieser Marker wird die Wachstumshemmung der Bakterienzellen in Kultur effektiv verhindert. Dieser duale Mechanismus der Wirkung, sowohl auf molekularer Ebene durch die Bindung an die DNA-abhängige RNA-Polymerase als auch auf zellulärer Ebene durch die markenspezifische Hemmung, trägt zu den potenten antibakteriellen Wirkungen von Clofazimin bei.


Clofazimine (CAS 2030-63-9) Literaturhinweise

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