Date published: 2025-9-7

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Clevudine (CAS 163252-36-6)

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Alternative Namen:
1-[(2S,3R,4S,5S)-3-fluoro-4-hydroxy-5- (hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-methylpyrimidine- 2,4-dione; 1-(2-Deoxy-2-fluoro-beta-L-arabinofuranosyl)-5-methyl-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione
CAS Nummer:
163252-36-6
Molekulargewicht:
260.22
Summenformel:
C10H13FN2O5
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Direktverknüpfungen

Clevudin, ein antiviraler Wirkstoff, wirkt als nukleosidanaloger Reverse-Transkriptase-Inhibitor (NRTI). Der Wirkmechanismus besteht in der Hemmung der viralen DNA-Polymerase, die für die Replikation des HBV-Genoms verantwortlich ist. Durch kompetitive Hemmung des Enzyms verhindert Clevudin die Bindung des natürlichen Substrats Desoxyribonukleosidtriphosphate. Die Forschung weist auf mehrere positive Wirkungen von Clevudin hin. Es hemmt nachweislich die HBV-Replikation, senkt die HBV-DNA-Konzentration in der Leber und verringert die HBV-Antigenkonzentration im Serum. Darüber hinaus hat sich Clevudin in Tiermodellen als vielversprechend erwiesen, da es die Alanin-Aminotransferase (ALT)-Spiegel, einen Marker für Leberschäden, senkt. Clevudin hat sich auch als wirksam gegen verschiedene Viren erwiesen, darunter HIV, Herpes-simplex-Virus (HSV) und Cytomegalovirus (CMV).


Clevudine (CAS 163252-36-6) Literaturhinweise

  1. Wirkung einer Kombination von Clevudin und Emtricitabin mit Adenovirus-vermittelter Gammainterferonabgabe im Murmeltiermodell der Hepatitis-B-Virusinfektion.  |  Jacquard, AC., et al. 2004. Antimicrob Agents Chemother. 48: 2683-92. PMID: 15215126
  2. Clevudin hemmt die Hepatitis-Delta-Virus-Virämie: eine Pilotstudie an chronisch infizierten Murmeltieren.  |  Casey, J., et al. 2005. Antimicrob Agents Chemother. 49: 4396-9. PMID: 16189132
  3. Die Langzeittherapie mit Clevudin zur Behandlung der chronischen Hepatitis B kann mit einer Myopathie einhergehen, die durch eine Verarmung der mitochondrialen DNA gekennzeichnet ist.  |  Seok, JI., et al. 2009. Hepatology. 49: 2080-6. PMID: 19333909
  4. Clevudin zur Behandlung von chronischer Hepatitis B: antivirales Ansprechen, Prädiktoren für das Ansprechen und Entwicklung von Myopathie.  |  Jang, JH., et al. 2011. J Viral Hepat. 18: 84-90. PMID: 20196804
  5. Wirksamkeit der Erstbehandlung mit Clevudin bei naiven Patienten mit chronischer Hepatitis B.  |  Yang, HW., et al. 2010. Korean J Intern Med. 25: 372-6. PMID: 21179274
  6. Die durch Clevudin hervorgerufene virale Reaktion, die mit einer anhaltenden Senkung des HBsAg-Titers einherging, war auch nach Absetzen der Therapie von Dauer.  |  Lee, HS., et al. 2011. J Gastroenterol. 46: 410-4. PMID: 21181212
  7. Vergleich von Clevudin und Entecavir bei therapienaiven Patienten mit chronischer Hepatitis-B-Virusinfektion: zweijährige Follow-up-Daten.  |  Yoon, EL., et al. 2011. J Clin Gastroenterol. 45: 893-9. PMID: 21617542
  8. Hochdosiertes Clevudin beeinträchtigt die mitochondriale Funktion und die glukosestimulierte Insulinsekretion in INS-1E-Zellen.  |  Jang, YO., et al. 2012. BMC Gastroenterol. 12: 4. PMID: 22230186
  9. Langfristige Behandlungsergebnisse von Clevudin bei antiviral-naiven Patienten mit chronischer Hepatitis B.  |  Kim, SB., et al. 2012. World J Gastroenterol. 18: 6943-50. PMID: 23322992
  10. Nichtkompetitive Hemmung des Hepatitis-B-Virus-Reverse-Transkriptase-Protein-Primings und der DNA-Synthese durch das Nukleosidanalogon Clevudin.  |  Jones, SA., et al. 2013. Antimicrob Agents Chemother. 57: 4181-9. PMID: 23774432
  11. Eine randomisierte, offene Studie zum Vergleich der Kombinationstherapie aus niedrig dosiertem Clevudin und Adefovir mit einer Clevudin-Monotherapie bei naiven chronischen Hepatitis-B-Patienten.  |  Tak, WY., et al. 2014. Hepatol Int. 8: 375-81. PMID: 25101150
  12. Behandlung von Clevudin-resistenter chronischer Hepatitis B: Eine multizentrische Kohortenstudie.  |  Cho, EY., et al. 2017. Gut Liver. 11: 129-135. PMID: 27538443
  13. Clevudin-induzierte mitochondriale Myopathie.  |  Park, SH., et al. 2017. J Korean Med Sci. 32: 1857-1860. PMID: 28960041
  14. Clevudin dämpft die Bleomycin-induzierte frühe Lungenfibrose durch Regulierung der M2-Makrophagen-Polarisation.  |  Li, S., et al. 2021. Int Immunopharmacol. 101: 108271. PMID: 34700113
  15. Schutzgruppenfreie Synthese von Clevudin (L-FMAU), einem Mittel zur Behandlung des Hepatitis-B-Virus.  |  Tremblay, T., et al. 2022. Org Biomol Chem. 20: 8859-8863. PMID: 36331415

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Clevudine, 250 mg

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250 mg
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