Date published: 2025-9-7

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Celiprolol Hydrochloride (CAS 57470-78-7)

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Alternative Namen:
1-{3-acetyl-4-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy]phenyl}-3,3-diethylurea hydrochloride
Anwendungen:
Celiprolol Hydrochloride ist ein kardioselektiver β1-AR-Hemmer
CAS Nummer:
57470-78-7
Reinheit:
≥95%
Molekulargewicht:
415.95
Summenformel:
C20H33N3O4•HCl
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Celiprolol Hydrochlorid ist ein kardioselektiver Beta1-AR (Adrenorezeptor)-Blocker, der potenzielle antianginale und antihypertensive Eigenschaften besitzt. Adrenorezeptoren, oder Adrenerger Rezeptoren, sind G-Protein-gekoppelte Proteine, die an verschiedenen Aktivitäten des sympathischen Nervensystems beteiligt sind. Beta1-AR ist hauptsächlich mit Effekten auf die Herzleistung verbunden.


Celiprolol Hydrochloride (CAS 57470-78-7) Literaturhinweise

  1. Beeinträchtigte Stickoxidproduktion in koronaren Endothelzellen der spontan diabetischen BB-Ratte ist auf Tetrahydrobiopterinmangel zurückzuführen.  |  Meininger, CJ., et al. 2000. Biochem J. 349: 353-6. PMID: 10861247
  2. Tumornekrosefaktor-alpha unterdrückt adipozytenspezifische Gene und aktiviert die Expression von präadipozytären Genen in 3T3-L1-Adipozyten: Die Aktivierung des nuklearen Faktors kappaB durch TNF-alpha ist obligatorisch.  |  Ruan, H., et al. 2002. Diabetes. 51: 1319-36. PMID: 11978627
  3. Celiprolol hemmt die mitogen-aktivierte Proteinkinase sowie das Endothelin-1- und das transformierende Wachstumsfaktor-beta(1)-Gen bei Ratten.  |  Tsubokou, Y., et al. 2002. Eur J Pharmacol. 457: 85-93. PMID: 12464353
  4. Celiprolol erhöht den koronaren Blutfluss und verringert den Schweregrad der Myokardischämie durch die Freisetzung von Stickstoffmonoxid.  |  Asanuma, H., et al. 2003. J Cardiovasc Pharmacol. 41: 499-505. PMID: 12658050
  5. Celiprolol aktiviert eNOS über den PI3K-Akt-Weg und hemmt VCAM-1 über NF-kappaB, induziert durch oxidativen Stress.  |  Kobayashi, N., et al. 2003. Hypertension. 42: 1004-13. PMID: 14557279
  6. Celiprolol, ein gefäßerweiternder Betablocker, hemmt bei Mäusen die durch Drucküberlastung ausgelöste Herzhypertrophie und verhindert über Stickoxid-abhängige Mechanismen den Übergang zu Herzversagen.  |  Liao, Y., et al. 2004. Circulation. 110: 692-9. PMID: 15262839
  7. Celiprolol, ein selektiver Beta1-Blocker, reduziert die Infarktgröße durch die Produktion von Stickstoffmonoxid in einem Kaninchenmodell des Myokardinfarkts.  |  Chen, X., et al. 2007. Circ J. 71: 574-9. PMID: 17384462
  8. Celiprolol reduziert die intimale Verdickung von autogenen Venentransplantaten über eine Verbesserung der Stickoxidfunktion durch eine Hemmung der Superoxidproduktion.  |  Hattori, K., et al. 2007. J Vasc Surg. 46: 116-23. PMID: 17606127
  9. Celiprolol induziert eine β(3)-Adrenozeptor-abhängige Entspannung in isolierten Koronararterien von Schweinen.  |  Abdelkrim, MA., et al. 2013. Can J Physiol Pharmacol. 91: 791-6. PMID: 24144049
  10. Die Auswirkungen von Celiprolol auf die Serumkonzentrationen von proinflammatorischen Zytokinen bei hypertensiven (SHR) und normotensiven (WKY) Ratten.  |  Andrzejczak, D. and Górska, D. 2014. Pharmacol Rep. 66: 68-73. PMID: 24905309
  11. Celiprolol: Ein einzigartiger selektiver Adrenozeptor-Modulator.  |  Nawarskas, JJ., et al. 2017. Cardiol Rev. 25: 247-253. PMID: 28742547
  12. Celiprolol, aber nicht Losartan, verbessert die biomechanische Integrität der Aorta in einem Mausmodell des vaskulären Ehlers-Danlos-Syndroms.  |  Dubacher, N., et al. 2020. Cardiovasc Res. 116: 457-465. PMID: 31056650
  13. Charakterisierung der Abbauprodukte von Celiprololhydrochlorid mit Hilfe von Bindestrich-Masse und NMR-Techniken.  |  Sahu, A., et al. 2021. J Pharm Biomed Anal. 197: 113953. PMID: 33618130
  14. Pharmakogenomik von Celiprolol - Beweise für eine Rolle von P-Glykoprotein und organisches Anion transportierendem Polypeptid 1A2 in der Pharmakokinetik von Celiprolol.  |  Hirvensalo, P., et al. 2022. Clin Transl Sci. 15: 409-421. PMID: 34585840

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