Date published: 2025-9-7

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CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284 (CAS 383907-43-5)

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Alternative Namen:
6-chloro-7-[[2-(4-morpholinyl)ethyl]amino]-5,8-quinolinedione; DA-3003-1; SPS8I1
Anwendungen:
CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284 ist ein wettbewerbsfähiger CDC25-Inhibitor und eine den Zellzyklus hemmende Verbindung
CAS Nummer:
383907-43-5
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
321.76
Summenformel:
C15H16ClN3O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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CDC25 Phosphatase Inhibitor II (NSC 663284) ist ein zelldurchlässiges, 7-substituiertes Quinolindion-Verbindung, das ein potentes, irreversibles, gemischtes kompetitives Inhibitor der CDC25 Phosphatase Familie ist (Ki = 29 nM, 95 nM und 89 nM für CDC25A, CDC25B und CDC25C, respektive, IC50 = 210 nM für CDC25B). CDC25 Dual-Spezifitäts-Phosphatasen koordinieren Zellzyklus-Progression und zelluläre Signalisierung. Es wurde gezeigt, dass CDC25 Phosphatase Inhibitor II synchronisierte Zellen sowohl in der G1- als auch in der G2/M-Phase verhaftet und die Dephosphorylierung und Aktivierung von Cdk1 und Cdk2 blockiert. Dieses Produkt war 20-fach selektiver gegenüber CDC25B im Vergleich zu VHR Phosphatase und 450-fach selektiver im Vergleich zu PTP1B Phosphatase und blockierte auch die zelluläre Erk-Dephosphorylierung. Neuere Forschungen zeigen, dass CDC25 Phosphatase Inhibitor II reaktive Sauerstoffspezies in Säugetierzellen induziert, aber MKP-1 und MKP-3 nicht inhibiert.


CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284 (CAS 383907-43-5) Literaturhinweise

  1. Entdeckung und biologische Bewertung einer neuen Familie von potenten Inhibitoren der Doppelspezifitäts-Proteinphosphatase Cdc25.  |  Lazo, JS., et al. 2001. J Med Chem. 44: 4042-9. PMID: 11708908
  2. Zweifache Hemmung der G1- und G2-Phase durch den neuen, selektiven Cdc25-Inhibitor 6-Chlor-7-[korrigiert](2-morpholin-4-ylethylamino)-chinolin-5,8-dion.  |  Pu, L., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 46877-85. PMID: 12356752
  3. Regulierung von Phosphatase-abhängigen Zellsignalwegen durch kleine Moleküle.  |  Lazo, JS. and Wipf, P. 2003. Oncol Res. 13: 347-52. PMID: 12725524
  4. NAD(P)H:Chinon-Oxidoreduktase-1-abhängige und -unabhängige Zytotoxizität von potenten Chinon-Cdc25-Phosphatase-Inhibitoren.  |  Han, Y., et al. 2004. J Pharmacol Exp Ther. 309: 64-70. PMID: 14718602
  5. Herunterregulierung von Survivin bei der durch Stickstoffmonoxid induzierten Hemmung des Zellwachstums und der Apoptose menschlicher Lungenkarzinomzellen.  |  Chao, JI., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 20267-76. PMID: 14988404
  6. Chemische Komplementierung: eine definitive phänotypische Strategie zur Identifizierung von niedermolekularen Inhibitoren für schwer fassbare zelluläre Ziele.  |  Vogt, A. and Lazo, JS. 2005. Pharmacol Ther. 107: 212-21. PMID: 15925410
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  8. Pharmakologie und Antitumoraktivität des Chinolindion-Cdc25-Phosphatase-Inhibitors DA3003-1 (NSC 663284).  |  Guo, J., et al. 2007. Anticancer Res. 27: 3067-73. PMID: 17970046
  9. Ein zellaktiver Inhibitor der Mitogen-aktivierten Proteinkinase-Phosphatasen stellt die Paclitaxel-induzierte Apoptose in Dexamethason-geschützten Krebszellen wieder her.  |  Vogt, A., et al. 2008. Mol Cancer Ther. 7: 330-40. PMID: 18245669
  10. Kleinmolekulare Inhibitoren von SETD8 mit zellulärer Aktivität.  |  Blum, G., et al. 2014. ACS Chem Biol. 9: 2471-8. PMID: 25137013
  11. Zellwirksame Inhibitoren der nächsten Generation der unverstandenen onkogenen Phosphatase PTP4A3.  |  Lazo, JS., et al. 2019. J Pharmacol Exp Ther. 371: 652-662. PMID: 31601683
  12. Hochdurchsatz-Screening der ReFRAME-, Pandemic-Box- und COVID-Box-Bibliotheken zur Wiederverwendung von Medikamenten gegen die SARS-CoV-2 nsp15-Endoribonuklease, um niedermolekulare Inhibitoren der viralen Aktivität zu identifizieren.  |  Choi, R., et al. 2021. PLoS One. 16: e0250019. PMID: 33886614
  13. Umgang mit Assay-Interferenzen durch Reaktivität und Aggregation von Verbindungen: Fallstudien zu biochemischen Hochdurchsatz-Screening-Kampagnen, die von den Richtlinien des Assay Guidance Manual der National Institutes of Health profitieren.  |  Coussens, NP., et al. 2021. SLAS Discov. 26: 1280-1290. PMID: 34218710

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CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284, 1 mg

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CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284, 10 mg

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CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284, 25 mg

sc-202987C
25 mg
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