CAY10595 (CAS 916047-16-0)
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Die biologischen Wirkungen von Prostaglandin D2 (PGD2) werden durch mindestens zwei G-Protein-gekoppelte 7-Transmembran-Rezeptoren vermittelt, die als CRTH2/DP2 und DP1 bezeichnet werden. Beim Menschen wird CRTH2/DP2 auf Th2-Zellen, Basophilen und Eosinophilen exprimiert, wo es die chemotaktische Aktivität von PGD2 vermittelt (1). CAY10595 ist als racemisches Gemisch ein potenter CRTH2/DP2-Rezeptor-Antagonist, der den menschlichen Rezeptor mit einem Ki-Wert von 10 nM bindet (2). Das R-Enantiomer von CAY10595 ist mit Ki-Werten von 5 bzw. 5,3 nM am murinen bzw. humanen CRTH2/DP2-Rezeptor deutlich stärker wirksam. Das R-Enantiomer von CAY10595 hemmt die durch 13,14-Dihydro-15-keto-PGD2 induzierte Chemotaxis von Eosinophilen mit einem IC50-Wert von 7,3 nM (2).
CAY10595 (CAS 916047-16-0) Literaturhinweise
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- Entdeckung einer neuen Klasse potenter, selektiver und oral bioverfügbarer CRTH2 (DP2)-Rezeptorantagonisten für die Behandlung allergischer Entzündungskrankheiten. | Crosignani, S., et al. 2008. J Med Chem. 51: 2227-43. PMID: 18318469
- Prostaglandin D2 reguliert die Gelenkentzündung und -zerstörung bei kollageninduzierter Arthritis in der Maus. | Maicas, N., et al. 2012. Arthritis Rheum. 64: 130-40. PMID: 21898357
- Gegensätzliche Rollen von Prostaglandin-D2-Rezeptoren bei Colitis ulcerosa. | Sturm, EM., et al. 2014. J Immunol. 193: 827-39. PMID: 24929001
- Expression von DP2 (CRTh2), einem Prostaglandin D₂-Rezeptor, in menschlichen Mastzellen. | Moon, TC., et al. 2014. PLoS One. 9: e108595. PMID: 25268140
- Der Arachidonsäure-Metabolit 11β-ProstaglandinF2α kontrolliert die Heilung des Darmepithels: Mangel bei Patienten mit Morbus Crohn. | Coquenlorge, S., et al. 2016. Sci Rep. 6: 25203. PMID: 27140063
- Prostaglandin D2 erhöht die Lipidakkumulation durch Unterdrückung der Lipolyse über DP2 (CRTH2)-Rezeptoren in Adipozyten. | Wakai, E., et al. 2017. Biochem Biophys Res Commun. 490: 393-399. PMID: 28623133
- CRTH2 fördert die durch Stress im endoplasmatischen Retikulum ausgelöste Apoptose von Kardiomyozyten durch m-Calpain. | Zuo, S., et al. 2018. EMBO Mol Med. 10: PMID: 29335338
- Die Hemmung der CRTH2-vermittelten Th2-Aktivierung schwächt die pulmonale Hypertonie bei Mäusen ab. | Chen, G., et al. 2018. J Exp Med. 215: 2175-2195. PMID: 29970474
- Crth2-Rezeptor-Signalisierung reguliert die Lipopolysaccharid-induzierte NF-κB-Aktivierung in murinen Makrophagen über Veränderungen des intrazellulären Kalziums. | Diwakar, BT., et al. 2019. FASEB J. 33: 12838-12852. PMID: 31518163
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