Date published: 2025-9-7

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CAY10500 (CAS 869998-49-2)

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Alternative Namen:
SPD-304; 6,7-dimethyl-3-[[methyl[2-[methyl[[1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-indol-3-yl]methyl]amino]ethyl]amino]methyl]-4H-1-benzopyran-4-one
Anwendungen:
CAY10500 ist ein TNFα-Inhibitor, der die Bindung an den TNF-Rezeptor 1 verhindert
CAS Nummer:
869998-49-2
Molekulargewicht:
547.60
Summenformel:
C32H32F3N3O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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CAY10500 ist ein Inhibitor von Tumornekrosefaktor α (TNFα), der dessen Bindung an TNF-Rezeptor 1 (TNFR1) hemmt. TNFα fungiert als zentraler Mediator in verschiedenen entzündlichen Zuständen, einschließlich rheumatoider Arthritis, Schocksyndrom und Sepsis. Als Trimer fungiert TNFα, um Rezeptortrimerisierung zu fördern, was proinflammatorische und/oder apoptotische Signalwege auslöst. Durch die Bindung an den biologisch aktiven TNFα-Trimer beschleunigt CAY10500 die Verschiebung eines einzelnen Untereinheit, was zur schnellen Inaktivierung des Zytokins führt. In einem zellbasierten Assay inhibierte CAY10500 effektiv die TNFα-induzierte Stimulation der IKB-Degradation. Bemerkenswert ist, dass sowohl TNFα als auch der Angiotensin II/Angiotensin II-Rezeptor Typ 1 (AT1)-Achse eine entscheidende Rolle bei neuropathischem Schmerz und Nociception spielen.


CAY10500 (CAS 869998-49-2) Literaturhinweise

  1. Tumor-Nekrose-Faktor-alpha (TNF-alpha) verstärkt die funktionellen thermischen und chemischen Reaktionen von TRP-Kationenkanälen in menschlichen Synoviozyten.  |  Kochukov, MY., et al. 2009. Mol Pain. 5: 49. PMID: 19695100
  2. Spielt TNFR1 eine Rolle bei akuten Lungenverletzungen in Verbindung mit extrakorporaler Zirkulation?  |  Zhao, Y., et al. 2014. J Zhejiang Univ Sci B. 15: 281-8. PMID: 24599692
  3. Zusammenhang zwischen Endothelin-1/Endothelin-Rezeptor A und Entzündung in Mausnieren nach akuter Ischämie/Reperfusion.  |  Niu, J., et al. 2015. Mol Med Rep. 11: 3981-7. PMID: 25572710
  4. Unterschiedliche Reaktion von Nervenzellen auf traumabedingte Schwellungen in vitro.  |  Jayakumar, AR., et al. 2018. Neurochem Res. 43: 397-406. PMID: 29150743
  5. Die Überproduktion von IL-12/23p40 durch dendritische Zellen führt zu einer verstärkten Th1- und Th17-Polarisierung in einem Modell von Yersinia enterocolitica-induzierter reaktiver Arthritis in TNFRp55-/- Mäusen.  |  Mayordomo, AC., et al. 2018. PLoS One. 13: e0193573. PMID: 29494692
  6. Eine erhöhte Leptin-b-Expression und Metalloprotease-Expression trugen zur Pyridoxin-assoziierten Toxizität in Zebrafischlarven bei, die ein krampfartiges Verhalten zeigten.  |  Chen, PY., et al. 2020. Biochem Pharmacol. 182: 114294. PMID: 33080184
  7. TNF-α-Signalübertragung reguliert die Funktion von RUNX1 in Endothelzellen.  |  Whitmore, HAB., et al. 2021. FASEB J. 35: e21155. PMID: 33135824
  8. Das kooperative Zusammenspiel von Entzündung, Nekroptose und YAP-Signalweg trägt zur folatmangelbedingten Vergrößerung der Leberzellen bei.  |  Chi, WY., et al. 2022. Cell Mol Life Sci. 79: 397. PMID: 35790616
  9. Evaluierung der krebshemmenden Wirkung der Blockierung von TNF-Typ-1-Rezeptoren bei Thioacetamid-induziertem Leberzellkarzinom in einem Rattenmodell.  |  Bagalagel, A., et al. 2022. Cureus. 14: e32519. PMID: 36531792

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CAY10500, 500 µg

sc-223865
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CAY10500, 1 mg

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CAY10500, 5 mg

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CAY10500, 10 mg

sc-223865C
10 mg
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