Date published: 2025-9-7

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2-[3-[(4-fluorophenyl)sulfonyl-methylamino]-1,2,3,4-tetrahydrocarbazol-9-yl]acetic acid) (CAS 627865-18-3)

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Alternative Namen:
(+)-3-[[(4-fluorophenyl)sulfonyl]methylamino]-1,2,3,4-tetrahydro-9H-carbazole-9-acetic acid
CAS Nummer:
627865-18-3
Molekulargewicht:
416.47
Summenformel:
C21H21FN2O4S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Die biologischen Wirkungen von Prostaglandin D2 werden durch mindestens zwei G-Protein-gekoppelte 7-Transmembran-Rezeptoren, die als DP1 und CRTH2/DP2 bezeichnet werden, vermittelt. BAY-u3405 (Ramatroban) ist als Humanarzneimittel zur Behandlung von allergischer Rhinitis zugelassen und hat eine nachgewiesene Aktivität als Antagonist sowohl des TP- als auch des CRTH2/DP2-Rezeptors (1,2). CAY10471 ist ein Analogon von BAY-u3405, das Modifikationen enthält, die sowohl seine Selektivität als auch seine Wirksamkeit für den menschlichen CRTH2/DP2-Rezeptor erhöhen (3). CAY10471 bindet an die menschlichen CRTH2/DP2-, DP1- und TP-Rezeptoren mit Ki-Werten von 0,6, 1200 bzw. >10.000 nM (3).


2-[3-[(4-fluorophenyl)sulfonyl-methylamino]-1,2,3,4-tetrahydrocarbazol-9-yl]acetic acid) (CAS 627865-18-3) Literaturhinweise

  1. Ein oral bioverfügbarer niedermolekularer Antagonist von CRTH2, Ramatroban (BAY u3405), hemmt in vitro die durch Prostaglandin D2 induzierte Eosinophilenmigration.  |  Sugimoto, H., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 305: 347-52. PMID: 12649388
  2. Geringfügige strukturelle Veränderungen verwandeln den dualen TP/CRTH2-Antagonisten Ramatroban in einen hochselektiven und potenten CRTH2-Antagonisten.  |  Ulven, T. and Kostenis, E. 2005. J Med Chem. 48: 897-900. PMID: 15715457
  3. BAY u3405, ein potenter und selektiver Thromboxan-A2-Rezeptor-Antagonist auf die glatte Atemwegsmuskulatur in vitro.  |  McKenniff, MG., et al. 1991. Br J Pharmacol. 104: 585-90. PMID: 1839139

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