Date published: 2025-9-5

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Bufalin (CAS 465-21-4)

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Alternative Namen:
(3β,5β)-3,14-Dihydroxybufa-20,22-dienolide; 5β,20(22)-Bufadienolide-3β,14-diol
Anwendungen:
Bufalin ist ein Auslöser der Apoptose in menschlichen HL-60 und U-937 Zelllinien
CAS Nummer:
465-21-4
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
386.52
Summenformel:
C24H34O4
Ergänzende Informationen:
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Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Bufalin ist ein kardiotonisches Steroid, das ursprünglich aus dem Gift der chinesischen Kröte isoliert wurde. Experimente haben gezeigt, dass Bufalin apoptotische und die Zelldifferenzierung induzierende Eigenschaften in U-937 (sc-2239)-Zellen durch Aktivierung von AP-1 über eine Mitogen-aktivierte Proteinkinase-Kaskade aufweist. In Verbindung damit haben Untersuchungen gezeigt, dass Bufalin ein Inhibitor der Na+/K+-ATPase ist, der eine Herunterregulierung der mRNA-Transkripte bewirkt, die für mehrere Isoformen des 14-3-3-Gens kodieren. 14-3-3-Proteine sind multifunktionale Regulierungsproteine, und es hat sich gezeigt, dass die Verringerung der Häufigkeit verschiedener Isoformen tiefgreifende Auswirkungen auf die Zellfunktionen hat. In anderen Studien wurde eine Verstärkung der Retinsäure-induzierten Differenzierung von HL-60 (sc-2209)-Zellen in Primärkultur festgestellt.


Bufalin (CAS 465-21-4) Literaturhinweise

  1. Na+, K+-ATPase-Inhibitoren regulieren die Genexpression des intrazellulären Signalproteins 14-3-3 in der Rattenlinse herunter.  |  McGowan, MH., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 289: 1559-63. PMID: 10336553
  2. Die Induktion der Apoptose durch Bufalin in menschlichen Tumorzellen ist mit einer Veränderung der intrazellulären Konzentration von Na+-Ionen verbunden.  |  Kawazoe, N., et al. 1999. J Biochem. 126: 278-86. PMID: 10423518
  3. Quantifizierung von neun Bufadienoliden aus Shexiang Tongxin Dropping Pills in Rattenplasma und -gewebe mittels UPLC-MS/MS und Anwendung auf pharmakokinetische Studien an gesunden und ischämisch-reperfundierten Ratten.  |  Zhao, J., et al. 2024. J Pharm Biomed Anal. 238: 115852. PMID: 37952449
  4. Bufalin, das auf CAMKK2 abzielt, hemmt das Auftreten und die Entwicklung von intrahepatischen Cholangiokarzinomen durch den Wnt/β-Catenin-Signalweg.  |  Zhang, H., et al. 2023. J Transl Med. 21: 900. PMID: 38082327
  5. ATP1A1 ist ein vielversprechendes neues Ziel für die Melanombehandlung und kann durch seinen physiologischen Liganden Bufalin gehemmt werden, um die Wirksamkeit einer gezielten Therapie wiederherzustellen.  |  Soumoy, L., et al. 2024. Cancer Cell Int. 24: 8. PMID: 38178183
  6. Anti-Trypanosomale Bufadienolide aus den Oozyten der Kröte Rhinella alata (Anura, Bufonidae).  |  Rodriguez, C., et al. 2023. Molecules. 29: PMID: 38202779
  7. Liposomengestützte Kombinationstherapie von Bufalin und Doxorubicin bei Trastuzumab-resistentem Brustkrebs mit Schwerpunkt auf Krebsstammzellen.  |  Gao, Y., et al. 2024. J Liposome Res. 34: 489-506. PMID: 38269490
  8. UBA3 fördert das Auftreten und die Metastasierung von intrahepatischen Cholangiokarzinomen durch den MAPK-Signalweg.  |  Zhang, H., et al. 2024. Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai). 56: 199-209. PMID: 38298057
  9. Mechanismus der Bufalin-Hemmung von Dickdarmkrebs-Lebermetastasen durch Regulierung der M2-Typ-Polarisierung von Kupffer-Zellen, die durch hochgradig metastatische Dickdarmkrebszellen induziert werden.  |  Tang, D., et al. 2024. Apoptosis. 29: 635-648. PMID: 38393643
  10. Multi-b-Wert-DWI zur Bewertung der synergistischen Antiproliferations- und Anti-Heterogenitätseffekte von Bufalin plus Sorafenib in einem orthotopen HCC-Modell.  |  Guo, R., et al. 2024. Eur Radiol Exp. 8: 43. PMID: 38467904
  11. Der Steroidrezeptor-Coaktivator 1 fördert die Invasivität des menschlichen Leberzellkarzinoms durch Verstärkung von MMP-9.  |  Tong, Z., et al. 2024. J Cell Mol Med. 28: e18171. PMID: 38506084
  12. Einfluss verschiedener Verhältnisse von DSPE-PEG2k auf Ester-Prodrug-Selbstmontage-Nanopartikel zur Unterdrückung von Zellwanderung und -proliferation.  |  Zhang, H., et al. 2024. Int J Nanomedicine. 19: 2807-2821. PMID: 38525014
  13. Umfassende Analyse der Bufadienolid- und Proteinprofile der Drüsensekrete von Bufo-Arten zu medizinischen Zwecken.  |  Fang, Y., et al. 2024. Toxins (Basel). 16: PMID: 38535825
  14. Die Aktivierung von AP-1 ist für die Bufalin-induzierte Apoptose in menschlichen Leukämiezellen U937 erforderlich.  |  Watabe, M., et al. 1998. Oncogene. 16: 779-87. PMID: 9488042
  15. Verstärkung der Retinsäure-induzierten Differenzierung von akuten promyelozytären Leukämiezellen in Primärkultur durch Bufalin.  |  Yamada, K., et al. 1998. Leuk Res. 22: 589-95. PMID: 9680108

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