BTO-1 (CAS 40647-02-7)
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BTO-1 ist ein zellendurchlässiger Benzothiazol-N-Oxid-Wirkstoff, der das ATP-Bindungstaschenpololike-Kinase-Ziel erfasst und in Kinase-Assays ohne Zellen (IC50 = 8,0 µM) die Plk1-Kinaseaktivität hemmt und die Phosphorylierung des zellulären Plk1-Substrats Cdc25C in Ratten-Kängurunieren-abgeleiteten PTK-Zellen (75% Inhibition bei 6,3 µM) unterdrückt. Die Behandlung von kultivierten Zellen mit BTO-1 führt zu Mitosefehlern, die mit den durch Plk1-RNAi-behandelten U20S-Zellen beobachteten Verlust-von-Plk1-Phänotypen übereinstimmen, einschließlich des Auftretens monopoler Spindeln und der Reduktion von Gamma-Tubulin an den Zentrosomen. Die Plk1-Inhibition durch BTO-1 in HeLa-Zellen führt zu einer Blockierung der Rho- und Rho-GEF-Rekrutierung, die für die Montage eines funktionellen kontraktilen Rings essentiell ist.
BTO-1 (CAS 40647-02-7) Literaturhinweise
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BTO-1, 2 mg | sc-204206 | 2 mg | $120.00 |