Date published: 2025-9-9

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BRL 54443 (CAS 57477-39-1)

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Alternative Namen:
5-Hydroxy-3-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-indole; 3-(1-Methyl-4-piperidinyl)-1H-indol-5-ol
Anwendungen:
BRL 54443 ist ein starker Agonist an SR-1E und SR-1F
CAS Nummer:
57477-39-1
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
230.31
Summenformel:
C14H18N2O
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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BRL 54443 ist ein potenter 5-HT1E/1F-Rezeptor-Agonist (pEC50-Werte sind 8,5 bzw. 8,6). Induziert eine 5-HT2A-Rezeptor-vermittelte Aortenkontraktion bei der Maus in vitro (pEC50 = 6,52). Zeigt eine > 30-fache Selektivität gegenüber anderen 5-HT- und Dopaminrezeptoren (pKi-Werte sind 8,7, 8,9, 7,2, 6,9, 7,2, 5,9, 7,0, 6,5, < 6, < 6, 6,3 und 6,2 für menschliche 5-HT1E1F, 1A, 1B, 1D, 2A, 2B, 2C, 4, 7, D2 bzw. D3-Rezeptoren).


BRL 54443 (CAS 57477-39-1) Literaturhinweise

  1. Charakterisierung des Serotoninrezeptors, der die Kontraktion in der Brustaorta der Maus vermittelt, und Kopplung der Signalwege.  |  McKune, CM. and Watts, SW. 2001. J Pharmacol Exp Ther. 297: 88-95. PMID: 11259531
  2. Serotonin-induzierte Kontraktion in mesenterialen Widerstandsarterien: Signalübertragung und Veränderungen bei Deoxycorticosteronacetat-Salz-Hypertonie.  |  Watts, SW. 2002. Hypertension. 39: 825-9. PMID: 11897772
  3. 5-Hydroxytryptamin moduliert die Zytokin- und Chemokinproduktion in LPS-primierten menschlichen Monozyten durch Stimulation verschiedener 5-HTR-Subtypen.  |  Dürk, T., et al. 2005. Int Immunol. 17: 599-606. PMID: 15802305
  4. Nicht-invasiver optischer Biosensor für die Untersuchung endogener G-Protein-gekoppelter Rezeptoren in adhärenten Zellen.  |  Fang, Y., et al. 2007. J Pharmacol Toxicol Methods. 55: 314-22. PMID: 17207642
  5. Überblick über 5-HT-Rezeptoren und ihre Rolle in der Physiologie und Pathologie des zentralen Nervensystems.  |  Filip, M. and Bader, M. 2009. Pharmacol Rep. 61: 761-77. PMID: 19903999
  6. 5-Hydroxytryptamin induziert Cyclooxygenase-2 in glatten Gefäßmuskelzellen der Ratte: Mechanismen unter Beteiligung von Src-, PKC- und MAPK-Aktivierung [korrigiert].  |  Machida, T., et al. 2011. Eur J Pharmacol. 656: 19-26. PMID: 21262218
  7. Serotonerge Modulation als wirksame Behandlung des Dravet-Syndroms in einem Zebrafisch-Mutantenmodell.  |  Sourbron, J., et al. 2016. ACS Chem Neurosci. 7: 588-98. PMID: 26822114
  8. 5-HT moduliert den mesenterialen vasopressorischen Ausfluss der Ratte durch 5-HT1D sympatholytische Rezeptoren.  |  García-Pedraza, JÁ., et al. 2017. Clin Exp Pharmacol Physiol. 44: 1224-1231. PMID: 28771848
  9. Strukturelle Einblicke in die Lipid- und Ligandenregulation von Serotoninrezeptoren.  |  Xu, P., et al. 2021. Nature. 592: 469-473. PMID: 33762731
  10. Struktur der Serotoninrezeptoren: molekulare Grundlagen der Rezeptoraktivierung und -modulation.  |  Zweckstetter, M., et al. 2021. Signal Transduct Target Ther. 6: 243. PMID: 34145221
  11. Molekulare Klonierung und funktionelle Charakterisierung von drei 5-HT-Rezeptorgenen (HTR1B, HTR1E und HTR1F) bei Hühnern.  |  Sun, C., et al. 2021. Genes (Basel). 12: PMID: 34207786

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BRL 54443, 10 mg

sc-203855
10 mg
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BRL 54443, 50 mg

sc-203855A
50 mg
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