Brivanib (CAS 649735-46-6)
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Brivanib ist ein Hemmstoff des vaskulären endothelialen Wachstumsfaktor-Rezeptors (VEGFR). Durch die Hemmung der Rezeptorfamilie, die an der Angiogenese beteiligt ist, blockiert Brivanib wirksam die Bildung neuer Blutgefäße. Zusätzlich zu seinen angiogenesehemmenden Eigenschaften hat Brivanib mehrere biologische Aktivitäten gezeigt. Zahlreiche Studien haben gezeigt, dass es das Wachstum verschiedener Krebszelllinien hemmen kann. Darüber hinaus hat Brivanib in kultivierten Makrophagen entzündungshemmende Wirkungen gezeigt und sich als vielversprechend bei der Verbesserung der Herzfunktion in Modellen der Herzinsuffizienz erwiesen. Brivanib wirkt als ATP-kompetitiver Inhibitor, der spezifisch auf humanes Flk-1 (VEGFR-2) und Maus-Flk-1 mit IC50-Werten von 25 nM bzw. 89 nM abzielt. Es hemmt auch Flt-1 (VEGFR-1) und Flg (FGFR-1) mit IC50-Werten von 0,38 μM bzw. 0,148 μM. Besonders hervorzuheben ist, dass Brivanib in H3396-Xenograft-Modellen signifikante Antitumor-Aktivitäten zeigt und das Tumorwachstum mit TGI-Werten von 85 % und 97 % vollständig hemmt.
Brivanib (CAS 649735-46-6) Literaturhinweise
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Brivanib, 5 mg | sc-364447 | 5 mg | $263.00 | |||
Brivanib, 10 mg | sc-364447A | 10 mg | $370.00 |