BQCA (CAS 338747-41-4)
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Hochselektiver allosterischer Potenzierer des muscarinischen Acetylcholinrezeptors (mAChR) M1. Verringert die ACh-Konzentration, die zur Aktivierung von M1 erforderlich ist, um das 129-fache und zeigt bei Konzentrationen von bis zu 100µM keine Potenzierungs-, Agonismus- oder Antagonismus-Aktivität an anderen mAChRs. Kehrt Scopolamin-induzierte Gedächtnisdefizite um und erhöht den Blutfluss zur Großhirnrinde in Mausmodellen. M1-Aktivatoren verlangsamen das Fortschreiten der Alzheimerkrankheit. Induziert die Rekrutierung von β-Arrestin zu M1. Bei 100 µM aktivierte es M1 in Abwesenheit von ACh auf ca. 50% der maximalen Reaktion. Bei 10 µM reduzierte es die ACh-Konzentration, die zur Verdrängung des Radioliganden erforderlich ist, um das 45-fache. In-vivo-Experimente wurden an Mäusen mit 15 oder 20 mg/kg durchgeführt. Die Verbindung ist zelldurchlässig, hirngängig und oral wirksam.
BQCA (CAS 338747-41-4) Literaturhinweise
Cholinergic treatments with emphasis on m1 muscarinic agonists as potential disease-modifying agents for Alzheimer's disease.: A. Fisher; Neurotherapeutics 5, 433 (2008) Selective activation of the M1 muscarinic acetylcholine receptor achieved by allosteric potentiation.: L. Ma, et al.; PNAS 106, 15950 (2009)Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
BQCA, 10 mg | sc-280627 | 10 mg | $71.00 | |||
BQCA, 50 mg | sc-280627A | 50 mg | $390.00 |