Bopindolol malonate (CAS 62658-64-4)
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Bopindolol Malonat ist die Malonat-Präparation von Bopindolol, einem Beta1-AR (Beta1-Adrenozeptor)-Antagonisten. Bopindolol Malonat löst sich langsam in die aktiven Metaboliten 4-(3-tert-Butylamino-2-hydroxypropoxy)-2-methylindol (18-502) und 4-(3-tert-Butylaminopropoxy)-2-Carboxylindol (20-785) auf, die beide eine starke beta1-Adrenozeptor-Blockierung in vitro zeigen. Die relative Potenz dieser Verbindungen wurde mit einem Radioliganden-Bindungsassay bestimmt, der 18-502 als potenter als Bopindolol und dieser wiederum als potenter als 20-785 zeigte. Sowohl Bopindolol als auch sein Metabolit 18-502 hemmen die H2O2-induzierte Lipidperoxidation (IC50 = 1,8 µM bzw. 10 µM) und beide zeigen eine Radikalfänger-Wirkung gegenüber dem Radikalspezies 1,1-Diphenyl-2-picrylhydrazyl. Bopindolol Malonat ist ein potenter, nicht-selektiver Beta-Adrenozeptor-Antagonist mit lang wirkenden Eigenschaften. Es hemmt effektiv die Lipidperoxidation, die durch H2O2 induziert wird.
Bopindolol malonate (CAS 62658-64-4) Literaturhinweise
- Fluorometrische Bestimmung von Bopindolol und Celiprolol in pharmazeutischen Präparaten und biologischen Flüssigkeiten. | Belal, F., et al. 2012. J Fluoresc. 22: 1141-50. PMID: 22477063
- Antioxidative Wirkung des Beta-Adrenozeptor-Antagonisten Bopindolol und seines Metaboliten 18-502. | Aniya, Y., et al. 1995. Jpn J Pharmacol. 68: 323-9. PMID: 7474556
- Alpha-1- und beta-adrenerge Rezeptoren blockierende Wirkungen von Bopindolol und seinen beiden Metaboliten (18-502 und 20-785), bewertet durch Radioliganden-Bindungsassay-Methoden. | Hosohata, Y., et al. 1995. Gen Pharmacol. 26: 743-7. PMID: 7635249
- Bopindolol ist ein Beta-1-Adrenozeptor-Antagonist, der im Vergleich zu anderen Betablockern langsam dissoziiert. | Hosohata, Y., et al. 1995. Biol Pharm Bull. 18: 1066-71. PMID: 8535397
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| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
Bopindolol malonate, 100 mg | sc-200144 | 100 mg | $92.00 | |||
Bopindolol malonate, 500 mg | sc-200144A | 500 mg | $326.00 |