Date published: 2025-9-10

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BMS-740808 (CAS 280118-23-2)

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Anwendungen:
BMS-740808 ist ein hochwirksamer, selektiver Hemmstoff von Faktor X
CAS Nummer:
280118-23-2
Molekulargewicht:
588.58
Summenformel:
C31H27F3N6O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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BMS-740808 ist ein hochwirksamer, selektiver Inhibitor des Faktors X mit einem Ki von 0,03 nM. BMS-740808 ist hochwirksam mit einem schnellen Beginn der Hemmung (2,7 × 107 M-1 s-1), selektiv (>1000-fach gegenüber anderen Proteasen) und wirksam im AVShunt-Thrombosemodell. BMS-740808 wird durch Modifikation des bicyclischen Pyrazolo-Pyridinon-Gerüsts von Razaxaban, einem Faktor-X-Inhibitor auf Pyrazolbasis, synthetisiert. Speziell bei BMS-740808 führt die Einführung einer 3(R)-Hydroxylgruppe am Pyrrolidinring zu einer signifikanten Verstärkung der Wirksamkeit. BMS-740808 weist auch eine hohe Affinität zu Thrombin auf.


BMS-740808 (CAS 280118-23-2) Literaturhinweise

  1. 1-[3-Aminobenzisoxazol-5'-yl]-3-trifluormethyl-6-[2'-(3-(R)-Hydroxy-N-pyrrolidinyl)methyl-[1,1']-biphen-4-yl]-1,4,5,6-tetrahydropyrazolo-[3,4-c]-pyridin-7-on (BMS-740808) ist ein hochpotenter, selektiver, wirksamer und oral bioverfügbarer Inhibitor des Blutgerinnungsfaktors Xa.  |  Pinto, DJ., et al. 2006. Bioorg Med Chem Lett. 16: 4141-7. PMID: 16730984
  2. Entdeckung von potenten, wirksamen und oral bioverfügbaren Inhibitoren des Blutgerinnungsfaktors Xa mit neutralen P1-Anteilen.  |  Pinto, DJ., et al. 2006. Bioorg Med Chem Lett. 16: 5584-9. PMID: 16963264
  3. Struktur-Wirkungs-Beziehung und pharmakokinetisches Profil von 5-Ketopyrazol-Faktor-Xa-Inhibitoren.  |  Varnes, JG., et al. 2008. Bioorg Med Chem Lett. 18: 749-54. PMID: 18054227
  4. Präklinische Entdeckung von Apixaban, einem direkten und oral bioverfügbaren Faktor-Xa-Inhibitor.  |  Wong, PC., et al. 2011. J Thromb Thrombolysis. 31: 478-92. PMID: 21318583
  5. Fortschritte bei den FXa-Inhibitoren.  |  Guo, L. and Ma, S. 2015. Curr Drug Targets. 16: 1207-32. PMID: 25981610
  6. Moderne medizinisch-chemische Strategien zur Entdeckung von Hemmstoffen des Blutgerinnungsfaktors Xa.  |  Hao, X., et al. 2019. Expert Opin Drug Discov. 14: 915-931. PMID: 31172842

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BMS-740808, 10 mg

sc-364445
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BMS-740808, 50 mg

sc-364445A
50 mg
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