BMS-265246 (CAS 582315-72-8)
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BMS265246 ist ein potenter und selektiver Cdk1/Cdk2-Inhibitor für Cdk1/Cyclin-B (IC50 = 6 nM) und Cdk2/Cyclin-E (IC50 = 9 nM). BMS265246 hemmt die Aktivität von Cdk4/cycD (IC50 = 0,23 μM) und verhindert A2780 Cytox mit einer IC50 von 0,76 μM. Wenn BMS265246 an Cdk2 gebunden ist, zeigt sich, dass der Inhibitor innerhalb der ATP-Purin-Bindungsstelle sitzt und wichtige H-Bindungen mit Leu83 auf dem Proteinrückgrat bildet. BMS265246 ist das wirksamste selektive Cdk/Cdk2-Analogon aus diesem Chemotyp. Eine aktuelle Studie zeigt, dass BMS-265246 die Zellproliferation mit einem EC50-Wert von 0,293 μM-0,492 μM in HCT-116-Zellen hemmt. Nach der Behandlung mit BMS-265246 sind die vorherrschenden Zellpopulationen G2-verhaftete Zellen mit 4N-DNA-Gehalt, großen runden Kernen und geringer DNA-Intensität.
Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
BMS-265246, 5 mg | sc-364440 | 5 mg | $304.00 | |||
BMS-265246, 10 mg | sc-364440A | 10 mg | $555.00 |