Date published: 2025-9-8

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Bisindolylmaleimide IV (CAS 119139-23-0)

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Alternative Namen:
Arcyriarubin A
Anwendungen:
Bisindolylmaleimide IV ist ein zelldurchlässiger, potenter und einigermaßen selektiver Inhibitor von PKC und ein milder Inhibitor von PKA
CAS Nummer:
119139-23-0
Reinheit:
≥95%
Molekulargewicht:
327.34
Summenformel:
C20H13N3O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Bisindolylmaleimid IV ist ein zelldurchlässiger, potenter und einigermaßen selektiver Inhibitor von PKC (IC50 = 87 nM), der selektiver sein soll als der allgemeine Proteinkinase-Inhibitor Staurosporin (sc-3510). Bisindolymaleimid IV hemmt jedoch auch die Proteinkinase A (PKA), mit einer IC50 = 2,7 μM.


Bisindolylmaleimide IV (CAS 119139-23-0) Literaturhinweise

  1. Katecholaminausschüttung aus Chromaffinzellen: Bisindolylmaleimid-Verbindungen zeigen neuartige und starke antagonistische Wirkungen am cholinergen Nikotinrezeptor in Phäochromozytomzellen.  |  Mahata, M., et al. 2002. Mol Pharmacol. 61: 1340-7. PMID: 12021395
  2. Wirksame und spezifische Inhibitoren der Proteinkinase C mikrobiellen Ursprungs.  |  Tamaoki, T. and Nakano, H. 1990. Biotechnology (N Y). 8: 732-5. PMID: 1370017
  3. Inhibitoren der Proteinkinase C. 1. 2,3-Bisarylmaleimide.  |  Davis, PD., et al. 1992. J Med Chem. 35: 177-84. PMID: 1732526
  4. Inhibitoren der aktiven Stelle schützen die Proteinkinase C vor Dephosphorylierung und stabilisieren ihre reife Form.  |  Gould, CM., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 28922-28930. PMID: 21715334
  5. ATP-kompetitive Proteinkinase-C-Inhibitoren zeigen eine deutlich zustandsabhängige Hemmung.  |  Smith, IM. and Hoshi, N. 2011. PLoS One. 6: e26338. PMID: 22043317
  6. Die Aktivierung von Somatostatin-Rezeptor 5 unterdrückt T-Typ Ca2+-Kanäle durch den NO/cGMP/PKG-Signalweg in retinalen Ganglienzellen der Ratte.  |  Li, Q., et al. 2019. Neurosci Lett. 708: 134337. PMID: 31220522
  7. Effizientes In-vivo-Screening-Verfahren zur Identifizierung von C4-Photosynthese-Inhibitoren auf der Grundlage von Zellsuspensionen der einzelligen C4-Pflanze Bienertia sinuspersici.  |  Minges, A., et al. 2019. Front Plant Sci. 10: 1350. PMID: 31736996
  8. Antimikrobielle Aktivitäten von Indolocarbazol- und Bis-Indol-Proteinkinase-C-Inhibitoren. II. Substitution am Maleimid-Stickstoff mit funktionellen Gruppen, die einen labilen Wasserstoff tragen.  |  Pereira, ER., et al. 1995. J Antibiot (Tokyo). 48: 863-8. PMID: 7592032
  9. Proteinkinase-C-Inhibitoren; Struktur-Wirkungs-Beziehungen bei K252c-verwandten Verbindungen.  |  Fabre, S., et al. 1993. Bioorg Med Chem. 1: 193-6. PMID: 8081852
  10. Muscarinische Interaktionen von Bisindolylmaleimid-Analoga.  |  Lazareno, S., et al. 1998. Eur J Pharmacol. 360: 281-4. PMID: 9851596

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Bisindolylmaleimide IV, 1 mg

sc-3543
1 mg
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