Date published: 2025-9-13

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BIIE 0246 (CAS 246146-55-4)

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Alternative Namen:
N-[(1S)-4-[(Aminoiminomethyl)amino] -1-[[[2-(3,5-dioxo-1,2-diphenyl-1,2,4-triazolidin- 4-yl)ethyl]amino]carbonyl]butyl]-1-[2-[4-(6,11-dih ydro-6-oxo-5H-dibenz[b,e]azepin-11-yl)-1-piperazin yl]-2-oxoethyl]-cyclopentaneacetamide
Anwendungen:
BIIE 0246 ist ein selektiver und kompetitiver NPY2-R-Antagonist
CAS Nummer:
246146-55-4
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
896.05
Summenformel:
C49H57N11O6
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
Available in US only.
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BIIE 0246 ist ein selektiver nicht-peptider Antagonist, der sich in einer kompetitiven Weise an das Neuropeptid NPY2-R bindet. Darüber hinaus unterdrückt BIIE 0246 ein anderes Neuropeptid, [ahx5-24]NPY. Zudem deuten Studien darauf hin, dass BIIE 0246 hoch lipophil ist und somit an Membranen in der Nähe der Rezeptoren angereichert wird. Weiterhin deuten Studien darauf hin, dass die antagonistischen Effekte von BIIE 0246 auf Neuropeptid Y (NPY) unüberwindbar sind, was auf die lipophile Natur des Antagonisten zurückzuführen sein könnte.


BIIE 0246 (CAS 246146-55-4) Literaturhinweise

  1. BIIE0246: ein selektiver und hochaffiner Neuropeptid Y Y(2)-Rezeptor-Antagonist.  |  Doods, H., et al. 1999. Eur J Pharmacol. 384: R3-5. PMID: 10611450
  2. BIIE0246, ein potenter und hochselektiver nicht-peptidischer Neuropeptid Y Y(2)-Rezeptor-Antagonist.  |  Dumont, Y., et al. 2000. Br J Pharmacol. 129: 1075-88. PMID: 10725255
  3. Vaskuläre Pharmakologie von BIIE0246, dem ersten selektiven nicht-peptidischen Neuropeptid Y Y(2)-Rezeptor-Antagonisten, in vivo.  |  Malmström, RE. 2001. Br J Pharmacol. 133: 1073-80. PMID: 11487518
  4. Die antihyperalgetische Wirkung von intrathekalem Neuropeptid Y bei Entzündungen wird durch Y1-Rezeptoren vermittelt.  |  Taiwo, OB. and Taylor, BK. 2002. Pain. 96: 353-363. PMID: 11973010
  5. Blockade von Neuropeptid Y(2)-Rezeptoren und Unterdrückung der anti-epileptischen Wirkung von NPY im Hippocampus der Ratte durch BIIE0246.  |  El Bahh, B., et al. 2002. Br J Pharmacol. 136: 502-9. PMID: 12055128
  6. Antagonistische Interaktion zwischen BIIE 0246, einem Neuropeptid Y Y2-Rezeptor-Antagonisten, und Omega-Conotoxin GVIA, einem Ca2+-Kanal-Antagonisten, bei präsynaptischen Transmitterfreisetzungen in Hunde-Splenicus-Arterien.  |  Yang, XP. and Chiba, S. 2002. Jpn J Pharmacol. 89: 188-91. PMID: 12120763
  7. Neuropeptid Y hemmt vasokonstriktorische Doppelspitzen-Reaktionen auf periarterielle Nervenstimulation in erster Linie über den präfunktionellen Y2-Rezeptor-Subtyp in Milzarterien von Hunden.  |  Yang, XP. and Chiba, S. 2002. Auton Autacoid Pharmacol. 22: 119-26. PMID: 12568129
  8. Die Wirkung der intrahippocampalen Injektion von metobotropen Glutamat-Rezeptor-Agonisten der Gruppen II und III auf die Angst; die Rolle von Neuropeptid Y.  |  Smiałowska, M., et al. 2007. Neuropsychopharmacology. 32: 1242-50. PMID: 17133262
  9. Laterale septale Infusionen des Neuropeptid-Y2-Rezeptor-Agonisten NPY(13-36) wirken sich bei männlichen Long-Evans-Ratten unterschiedlich auf verschiedene Abwehrverhaltensweisen aus.  |  Trent, NL. and Menard, JL. 2013. Physiol Behav. 110-111: 20-9. PMID: 23274501
  10. Die Rolle von Peptid YY(3-36) bei der Sättigung, die durch die Verabreichung von Makronährstoffen im Magen von Ratten hervorgerufen wird.  |  Reidelberger, R., et al. 2013. Am J Physiol Endocrinol Metab. 304: E944-50. PMID: 23482449
  11. Die Blockade der peripheren NPY Y1- und Y2-Rezeptoren moduliert die Barorefex-Empfindlichkeit diabetischer Ratten.  |  Liu, J., et al. 2013. Cell Physiol Biochem. 31: 421-31. PMID: 23548582
  12. Die Hemmung der peripheren NPY Y1- und Y2-Rezeptoren verbessert die abweichende Empfindlichkeit des Barorezeptorreflexes bei diabetischen Ratten, die mit Streptozotocin behandelt werden.  |  Niu, HF., et al. 2013. Sheng Li Xue Bao. 65: 370-80. PMID: 23963068
  13. Erhöhte Neuropeptid-Y-Aktivität beeinträchtigt das Sozialverhalten in Verbindung mit glutamatergen Dysregulationen bei diabetischen Mäusen.  |  Ueda, D., et al. 2021. Br J Pharmacol. 178: 726-740. PMID: 33197050
  14. Neuropeptid Y und glutamaterge Mechanismen in der Amygdala und im ventralen Hippocampus vermitteln auf unterschiedliche Weise beeinträchtigtes Sozialverhalten bei diabetischen Mäusen.  |  Ueda, D., et al. 2021. Behav Brain Res. 405: 113195. PMID: 33617904
  15. Die Hemmung des intrakolonischen Neuropeptid-Y-Y1-Rezeptors dämpft die Entzündung des Darms bei Colitis murinae und die Zytokinfreisetzung in IBD-Biopsien.  |  Chandrasekharan, B., et al. 2022. Inflamm Bowel Dis. 28: 502-513. PMID: 34613372

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BIIE 0246, 1 mg

sc-203530
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BIIE 0246, 10 mg

sc-203530A
10 mg
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