(−)-Bicuculline methiodide (CAS 40709-69-1)
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(-)-Bicucullinmethiodid ist das N-methylierte wasserlösliche Derivat des weit verbreiteten ionotropen GABAA-Rezeptor-Antagonisten Bicucullin (sc-202498). Dieses quaternäre Aminderivat zeigt eine ähnliche Interaktion mit dem GABAA-Rezeptor wie die Ausgangsverbindung, obwohl (-)-Bicucullinmethiodid eine geringere Spezifität für diesen Rezeptor und eine gewisse Aktivität an anderen Stellen aufweist. (-)-Bicucullinmethiodid blockiert Nachhyperpolarisationen, die durch Ca2+-aktivierte K+-Kanäle in dopaminergen Neuronen vermittelt werden, eine Wirkung, die bei Bicucullin und anderen GABAA-Antagonisten nicht beobachtet wurde. Diese unterschiedliche Aktivität hängt höchstwahrscheinlich mit dem quaternären Stickstoffatom in (-)-Bicucullinmethiodid zusammen. Diese unterschiedliche Wechselwirkung ist zwar immer noch ein nützliches Instrument für Studien neben Bicucullin, aber sie ist relevant und muss in die Versuchsplanung einbezogen werden.
(−)-Bicuculline methiodide (CAS 40709-69-1) Literaturhinweise
- Neue Fortschritte in der Pharmakologie der quaternären Salze von Bicucullin. | Seutin, V. and Johnson, SW. 1999. Trends Pharmacol Sci. 20: 268-70. PMID: 10390643
- Studien über die neuropharmakologische Aktivität von Bicucullin und verwandten Verbindungen. | Olsen, RW., et al. 1976. Brain Res. 102: 283-99. PMID: 1247886
- Die Blockade von GABA(A)-Rezeptoren im ventromedialen Hypothalamus stimuliert weiterhin Glucagon und die sympathoadrenale, nicht aber die hypothalamo-hypophysäre-adrenale Reaktion auf Hypoglykämie. | Chan, O., et al. 2006. Diabetes. 55: 1080-7. PMID: 16567532
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| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
(−)-Bicuculline methiodide, 50 mg | sc-200485 | 50 mg | $209.00 |