Date published: 2025-9-8

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BIBB 515 (CAS 156635-05-1)

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Alternative Namen:
1-(4-chlorobenzoyl)-4-[[4-(4,5-dihydro-2-oxazolyl)phenyl]methylene]-piperidine
Anwendungen:
BIBB 515 ist ein Osc-Hemmer
CAS Nummer:
156635-05-1
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
380.9
Summenformel:
C22H21ClN2O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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BIBB 515 ist ein selektiver und potenter Inhibitor der 2,3-Oxidosqualen-Cyclase (OSC) mit einem ED50-Wert von 0,2-0,5 bzw. 0,36-33,3 mg/kg bei Ratten und Mäusen. Der Gesamtcholesterinspiegel wurde bei normalipemischen Hamstern bei einer Dosis von 55 mg/kg/Tag für 11 Tage um 19 % und bei hyperlipemischen Hamstern bei einer Dosis von 148 mg/kg/Tag für 25 Tage um 25 % reduziert. OSC ist ein wichtiges Enzym in der Biosynthese von tierischen, fungalen und pflanzlichen Sterolen. OSC katalysiert die Umwandlung von (3S)-2,3-Oxidosqualen zu Lanosterol, einem Vorstufe von Cholesterin, bei Pilzen und Säugetieren.


BIBB 515 (CAS 156635-05-1) Literaturhinweise

  1. Synthese und Struktur-Aktivitäts-Studien von neuartigen oral wirksamen nicht-terpenoischen 2,3-Oxidosqualen-Cyclase-Hemmern.  |  Dehmlow, H., et al. 2003. J Med Chem. 46: 3354-70. PMID: 12852766
  2. Das Imidazolin-ähnliche Medikament S23515 beeinflusst den Lipidstoffwechsel in Hepatozyten durch Hemmung der Oxidosqualen: Lanosterol-Cyclase-Aktivität.  |  Venteclef, N., et al. 2005. Biochem Pharmacol. 69: 1041-8. PMID: 15763540
  3. Progettazione e valutazione di una nuova serie di inibitori della 2,3-ossidosqualene ciclasi con bassa esposizione sistemica, relazione tra proprietà farmacocinetiche e tossicità oculare.  |  Fouchet, MH., et al. 2008. Bioorg Med Chem. 16: 6218-32. PMID: 18467104
  4. Die gezielte Beeinflussung der Cholesterinsynthese erhöht die Chemoimmuno-Sensitivität von Zellen der chronischen lymphatischen Leukämie.  |  Benakanakere, I., et al. 2014. Exp Hematol Oncol. 3: 24. PMID: 25401046
  5. Erhöhter Lanosterin-Umsatz: eine metabolische Belastung für Daunorubicin-resistente Leukämiezellen.  |  Stäubert, C., et al. 2016. Med Oncol. 33: 6. PMID: 26698156
  6. Ein Schlüsselenzym der Cholesterinsynthese bei Säugetieren, die Squalen-Monooxygenase, wird durch sein Substrat allosterisch stabilisiert.  |  Yoshioka, H., et al. 2020. Proc Natl Acad Sci U S A. 117: 7150-7158. PMID: 32170014
  7. Die De-Novo-Cholesterin-Biosynthese und ihr Transport in LAMP-1-positiven Vesikeln sind an der Replikation und Ausbreitung des Marek-Krankheit-Virus beteiligt.  |  Boodhoo, N., et al. 2020. J Virol. 94: PMID: 32999035
  8. Ein integratives multiomisches Netzwerkmodell verbindet den Lipidstoffwechsel mit der Glukoseregulierung bei koronarer Herzkrankheit.  |  Cohain, AT., et al. 2021. Nat Commun. 12: 547. PMID: 33483510
  9. Die Modulation der Lanosterin-Synthase steuert die 24,25-Epoxysterol-Synthese und die Bildung von Oligodendrozyten.  |  Hubler, Z., et al. 2021. Cell Chem Biol. 28: 866-875.e5. PMID: 33636107
  10. Die mögliche Rolle und der Mechanismus der circRNA/miRNA-Achse bei der Cholesterinsynthese.  |  Chen, W., et al. 2023. Int J Biol Sci. 19: 2879-2896. PMID: 37324939
  11. Auswirkungen eines neuartigen 2,3-Oxidosqualen-Cyclase-Inhibitors auf die Cholesterinbiosynthese und den Lipidstoffwechsel in vivo.  |  Eisele, B., et al. 1997. J Lipid Res. 38: 564-75. PMID: 9101437

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BIBB 515, 5 mg

sc-205221
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BIBB 515, 10 mg

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10 mg
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