Bergamottin (CAS 7380-40-7)

Bergamottin, ein Furanocoumarin, das in Grapefruitsaft, Zitronen-, Limetten- und Bergamotteölen vorkommt, zeigt eine breite Palette an biologischen Aktivitäten. In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Bergamottin bei nicht-toxischen Konzentrationen die Migration und Invasion von HT-1080-Fibrosarkomzellen durch die Unterdrückung der Expression von Matrix-Metalloproteinase-9 (MMP-9) hemmt. Darüber hinaus zeigt es eine dosisabhängige antiproliferative Wirkung auf HepG2-Leber-, HL-60-Leukämie- und BGC-823-Magenkrebszelllinien und löst bei Exposition gegenüber naher ultravioletter Bestrahlung Zelltod in CHO-Zellen aus. Bergamottin wirkt als Inhibitor des Cytochrom-P450-Isoform-3A4 (CYP3A4) mit einem Ki-Wert von 7,7 μM und zeigt eine gemischte Hemmung der Simvastatin-Arzneimittelmetabolismus (Ki = 174 μM). Darüber hinaus hat Bergamottin die Fähigkeit, den Transkriptionsfaktor NF-κB zu aktivieren, der eine entscheidende Rolle bei der Regulation von Entzündung, Zellwachstum und Apoptose spielt. Es kann Apoptose durch Aktivierung des Caspase-3-Signalwegs induzieren. Darüber hinaus hat Bergamottin hemmende Wirkungen auf verschiedene Enzyme, einschließlich des Cytochrom-P450-3A4, der an der Arzneimittelmetabolismus beteiligt ist, gezeigt. Es zeigt auch hemmende Aktivität gegen eine Reihe von Bakterien wie Staphylococcus aureus, Escherichia coli und Pseudomonas aeruginosa.