Date published: 2025-9-7

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AZD8931 (CAS 848942-61-0)

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Alternative Namen:
Sapitinib
Anwendungen:
AZD8931 ist ein starker Hemmstoff der EGFR-Phosphorylierung
CAS Nummer:
848942-61-0
Reinheit:
≥96%
Molekulargewicht:
473.93
Summenformel:
C23H25ClFN5O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

Direktverknüpfungen

AZD8931 ist ein ATP-kompetitiver und reversibler Inhibitor von EGFR (ErbB-1), Neu (ErbB-2) und ErbB-3 (die IC50-Werte betragen 4 nM, 3 nM und 4 nM, respectively). Es ist auch ein kleines Molekül-Typ-I-Inhibitor der Rezeptor-Tyrosinkinase (RTK)-Familie von Proteinen. Es richtet sich an die RTKs, die an der Pathogenese einer Vielzahl von Krebsarten beteiligt sind, einschließlich des nicht-kleinzelligen Lungenkrebs (NSCLC), des Kolorektalkarzinoms (CRC) und des Nierenzellkarzinoms (RCC). Das Verbindung hemmt das Wachstum, die Migration und Invasion von Krebszellen sowie induziert Apoptose und Zellzyklus-Arrest in Krebszelllinien. Darüber hinaus hemmt AZD8931 HER2, VEGFR2, die Produktion proinflammatorischer Zytokine und ist auch bekannt dafür, andere RTKs wie PDGFR, FGFR und c-Met zu hemmen.


AZD8931 (CAS 848942-61-0) Literaturhinweise

  1. AZD8931, ein äquipotenter, reversibler Inhibitor der Signalübertragung durch den epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor, ERBB2 (HER2) und ERBB3: ein einzigartiger Wirkstoff für die gleichzeitige ERBB-Rezeptorblockade bei Krebs.  |  Hickinson, DM., et al. 2010. Clin Cancer Res. 16: 1159-69. PMID: 20145185
  2. Therapeutisches Potenzial des dualen EGFR/HER2-Inhibitors AZD8931 zur Umgehung der endokrinen Resistenz.  |  Morrison, G., et al. 2014. Breast Cancer Res Treat. 144: 263-72. PMID: 24554387
  3. AZD8931, ein äquipotenter, reversibler Inhibitor der Signalübertragung durch den epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor (EGFR), HER2 und HER3: präklinische Aktivität in HER2 nicht-amplifizierten entzündlichen Brustkrebsmodellen.  |  Mu, Z., et al. 2014. J Exp Clin Cancer Res. 33: 47. PMID: 24886365
  4. Entdeckung von AZD8931, einem äquipotenten, reversiblen Inhibitor der Signalübertragung durch EGFR-, HER2- und HER3-Rezeptoren.  |  Barlaam, B., et al. 2013. ACS Med Chem Lett. 4: 742-6. PMID: 24900741
  5. Metabolische Disposition von AZD8931, einem oralen äquipotenten Inhibitor der EGFR-, HER2- und HER3-Signalübertragung, bei Ratte, Hund und Mensch.  |  Ballard, P., et al. 2014. Xenobiotica. 44: 1083-98. PMID: 25007130
  6. Die erste Radiosynthese von [(11)C]AZD8931 als neues potenzielles PET-Mittel für die Bildgebung von EGFR-, HER2- und HER3-Signalen.  |  Wang, M., et al. 2014. Bioorg Med Chem Lett. 24: 4455-4459. PMID: 25149507
  7. Die Kombination von AZD8931, einem neuartigen EGFR/HER2/HER3-Signalinhibitor, mit AZD5363 begrenzt die durch den AKT-Inhibitor induzierte Rückkopplung und erhöht die Antitumor-Wirksamkeit in HER2-amplifizierten Brustkrebsmodellen.  |  Crafter, C., et al. 2015. Int J Oncol. 47: 446-54. PMID: 26095475
  8. Verwendung eines gentechnisch veränderten Mausmodells als präklinisches Instrument für HER2-Brustkrebs.  |  Creedon, H., et al. 2016. Dis Model Mech. 9: 131-40. PMID: 26721874
  9. Die Kombinationstherapie mit KRAS-siRNA und dem EGFR-Inhibitor AZD8931 unterdrückt das Wachstum von Lungenkrebszellen in vitro.  |  Zarredar, H., et al. 2019. J Cell Physiol. 234: 1560-1566. PMID: 30132854
  10. Synergistische Wirkung des neuen EGFR-Inhibitors AZD8931 und der p38α siRNA in Lungen-Adenokarzinom-Krebszellen.  |  Zarredar, H., et al. 2019. Anticancer Agents Med Chem. 19: 638-644. PMID: 30827261
  11. Funktionelle RNAi-Screens definieren unterschiedliche Anfälligkeiten für Proteinkinasen in EGFR-abhängigen HNSCC-Zelllinien.  |  Hinz, TK., et al. 2019. Mol Pharmacol. 96: 862-870. PMID: 31554698
  12. Duale Erb-B-Hemmung bei Ösophagus-Gastralkrebs (DEBIOC): Eine dosiseskalierende Sicherheitsstudie der Phase I und randomisierte Dosiserweiterung von AZD8931 in Kombination mit Oxaliplatin und Capecitabin-Chemotherapie bei Patienten mit Adenokarzinom des Ösophagus-Magens.  |  Thomas, A., et al. 2020. Eur J Cancer. 124: 131-141. PMID: 31765988
  13. Erforschung des radiosensibilisierenden Potenzials von AZD8931: eine Pilotstudie an der menschlichen LoVo-Kolorektalkrebs-Zelllinie.  |  Antognelli, C., et al. 2020. Int J Radiat Biol. 96: 1504-1512. PMID: 32910714
  14. Die Rolle des durch den epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor-Inhibitor induzierten Interferon-Signalwegs bei der therapeutischen Reaktion auf Plattenepithelkarzinome im Kopf- und Halsbereich.  |  Korpela, SP., et al. 2021. J Transl Med. 19: 43. PMID: 33485341
  15. Duales Targeting von FGFR3 und ERBB3 erhöht die Wirksamkeit von FGFR-Inhibitoren bei FGFR3-Fusionsblasenkrebs.  |  Weickhardt, AJ., et al. 2022. BMC Cancer. 22: 478. PMID: 35501832

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AZD8931, 5 mg

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