Date published: 2025-9-6

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Aurora Kinase/Cdk Inhibitor (CAS 443797-96-4)

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Alternative Namen:
JNJ-7706621, 4-(5-Amino-1-(2,6-difluorobenzoyl)-1H-[1,2,4]triazol-3-ylamino)-benzenesulfonamide
Anwendungen:
Aurora Kinase/Cdk Inhibitor ist (JNJ-7706621) ein zellpermeabler, reversibler, ATP-kompetitiver Kinase-Inhibitor
CAS Nummer:
443797-96-4
Reinheit:
≥97%
Molekulargewicht:
435.4
Summenformel:
C15H12F2N6O3S•CH3CN
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Aurora-Kinase/Cdk-Inhibitor ist eine zellpermeable Triazolylsulfonamido-Verbindung, die als reversibler, ATP-kompetitiver Kinase-Inhibitor mit Selektivität gegenüber Aurora-Kinasen (IC50 = 11 und 15 nM für Aurora-A bzw. Aurora-B) und Cdk's (IC50 = 9, 4 und 3 nM für Cdk1/B, Cdk2/A bzw. Cdk2/E) wirkt. Zeigt Antitumoreigenschaften (IC50 im Bereich von 112 - 514 nM gegen verschiedene menschliche Krebszelllinien) und in einem Xenograft-Mausmodell (75-100 mg/kg, i.p.).


Aurora Kinase/Cdk Inhibitor (CAS 443797-96-4) Literaturhinweise

  1. 1-Acyl-1H-[1,2,4]triazol-3,5-diamin-Analoga als neuartige und wirksame Cyclin-abhängige Kinaseinhibitoren gegen Krebs: Synthese und Bewertung der biologischen Aktivitäten.  |  Lin, R., et al. 2005. J Med Chem. 48: 4208-11. PMID: 15974571
  2. Die In-vitro- und In-vivo-Wirkungen von JNJ-7706621: ein dualer Inhibitor von Cyclin-abhängigen Kinasen und Aurora-Kinasen.  |  Emanuel, S., et al. 2005. Cancer Res. 65: 9038-46. PMID: 16204078
  3. Synthese und Bewertung von N-Acylsulfonamiden als potenzielle Prodrugs des Cyclin-abhängigen Kinaseinhibitors JNJ-7706621.  |  Huang, S., et al. 2006. Bioorg Med Chem Lett. 16: 3639-41. PMID: 16682186
  4. Rolle des ABCG2-Transporters bei der Resistenz und oralen Bioverfügbarkeit eines potenten Cyclin-abhängigen Kinase/Aurora-Kinase-Inhibitors.  |  Seamon, JA., et al. 2006. Mol Cancer Ther. 5: 2459-67. PMID: 17041089
  5. Aktives und passives Tumortargeting eines neuartigen, schwer löslichen Cyclin-abhängigen Kinase-Inhibitors, JNJ-7706621.  |  Danhier, F., et al. 2010. Int J Pharm. 392: 20-8. PMID: 20226846
  6. Wachstumsunterdrückung und mitotische Defekte durch JNJ-7706621, einen Inhibitor von Cyclin-abhängigen Kinasen und Aurora-Kinasen.  |  Matsuhashi, A., et al. 2012. Curr Cancer Drug Targets. 12: 625-39. PMID: 22463590
  7. Die Identifizierung von Treibergenen und Schlüsselwegen des Glioblastoms zeigt, dass JNJ-7706621 ein neuartiges Antiglioblastom-Medikament ist.  |  Zhong, S., et al. 2018. World Neurosurg. 109: e329-e342. PMID: 28989042
  8. Der Cyclin-abhängige Kinase-Inhibitor JNJ-7706621 verbessert die In-vitro-Entwicklungskompetenz von parthenogenetisch aktivierten Schweineembryonen und Embryonen mit somatischem Zellkerntransfer.  |  Guo, Q., et al. 2018. Reprod Fertil Dev. 30: 1002-1010. PMID: 29301091
  9. Der duale Zellzyklus-Kinase-Inhibitor JNJ-7706621 hebt die Resistenz gegen eine CD37-gerichtete Radioimmuntherapie bei aktivierten B-Zell-ähnlichen Zelllinien des diffusen großzelligen B-Zell-Lymphoms auf.  |  Rødland, GE., et al. 2019. Front Oncol. 9: 1301. PMID: 31850205
  10. Eine neuartige Strategie zur Regulierung des mRNA-Abbaus durch Beeinflussung der Bindung von AUF1 an mRNA.  |  Li, KT., et al. 2022. Molecules. 27: PMID: 35630659

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Aurora Kinase/Cdk Inhibitor, 5 mg

sc-203829
5 mg
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