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AT7867 ist ein potenter ATP-kompetitiver Inhibitor von Akt1, Akt2 und Akt3 (IC50: Akt1 = 32 nM, Akt2 = 17 nM und Akt3 = 47 nM). AT7867 hemmt auch die strukturell verwandten AGC-Kinasen p70S6K und PKA und zeigt ATP-kompetitive Aktivität gegenüber Akt2 mit einem Ki von 18 nM. AT7867 zeigt eine Antiproliferationswirkung in Zelllinien mit PTEN- oder PIK3CA-Mutationen und unterdrückt das Zellwachstum von U87MG-, PC-3- und DU145-Zellen. AT7867 unterdrückt die Akt-Aktivität, indem es die Phosphorylierung von GSK3β in menschlichen Tumorzellen hemmt, und induziert die Phosphorylierung der folgenden direkten Akt-Substrate, einschließlich der proapoptotischen Transkriptionsfaktoren FKHR (FoxO1a), FKHRL1 (FoxO3a) und des Downstream-Targets S6RP in U87MG-Zellen.
Bestellinformation
Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
AT7867, 10 mg | sc-364417 | 10 mg | $450.00 | |||
AT7867, 50 mg | sc-364417A | 50 mg | $1300.00 |