Date published: 2025-9-5

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Astemizole (CAS 68844-77-9)

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Alternative Namen:
Hismanal;1-[(4-Fluorophenyl)methyl]-N-[1-[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]-4-piperidinyl]-1H-benzimidazol-2-amine
Anwendungen:
Astemizole ist ein potenter und selektiver H1-Rezeptor-Antagonist mit Antihistamin- und Antimalariawirkung
CAS Nummer:
68844-77-9
Reinheit:
≥97%
Molekulargewicht:
458.58
Summenformel:
C28H31FN4O
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Astemizol ist ein Verbindung, die Gegenstand verschiedener Forschungsstudien aufgrund seiner Interaktion mit Histamin-Rezeptoren und anderen biologischen Zielen war. In wissenschaftlichen Untersuchungen wird es oft als Werkzeug verwendet, um die Funktion des Histamin-H1-Rezeptors zu untersuchen und die komplexen Signalwege im Zusammenhang mit der Histaminantwort zu erhellen. Darüber hinaus ist Astemizol bekannt für seine Fähigkeit, bestimmte Kaliumkanäle zu hemmen, was es in Studien der kardialen Elektrophysiologie wertvoll macht, in denen Forscher versuchen, die ionischen Ströme zu verstehen, die zum kardialen Aktionspotential beitragen. Abgesehen von seiner bekannten Affinität zu Histaminrezeptoren wurde Astemizol auch in Studien eingesetzt, um seine möglichen Auswirkungen auf andere zelluläre Prozesse, einschließlich seiner Off-Target-Effekte, zu untersuchen.


Astemizole (CAS 68844-77-9) Literaturhinweise

  1. Umkehrung der erworbenen Resistenz gegen Doxorubicin in menschlichen K562-Leukämiezellen durch Astemizol.  |  Ishikawa, M., et al. 2000. Biol Pharm Bull. 23: 112-5. PMID: 10706423
  2. Die Bindungsstelle für Kanalblocker, die fehlprozessierte Mutationen des menschlichen Ether-a-gogo-Gens (HERG) für das lange QT-Syndrom Typ 2 retten.  |  Ficker, E., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 4989-98. PMID: 11741928
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  4. Pharmakologische Trennung der Funktion von hEAG- und hERG-K+-Kanälen in der menschlichen Mammakarzinom-Zelllinie MCF-7.  |  Roy, J., et al. 2008. Oncol Rep. 19: 1511-6. PMID: 18497958
  5. Intrazelluläres Kalium stabilisiert menschliche Ether-à-go-go-verwandte Genkanäle für den Export aus dem endoplasmatischen Reticulum.  |  Wang, L., et al. 2009. Mol Pharmacol. 75: 927-37. PMID: 19139152
  6. Astemizol-Analoga mit reduzierter hERG-Hemmung als wirksame Malariamittel.  |  Tian, J., et al. 2017. Bioorg Med Chem. 25: 6332-6344. PMID: 29042223
  7. Astemizol hemmt den mTOR-Signalweg und die Angiogenese durch Blockierung des Cholesterinverkehrs.  |  Lyu, J., et al. 2018. Int J Biol Sci. 14: 1175-1185. PMID: 30123067
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  10. Kryo-EM-Struktur des K+-gebundenen hERG-Kanals im Komplex mit dem Blocker Astemizol.  |  Asai, T., et al. 2021. Structure. 29: 203-212.e4. PMID: 33450182
  11. Astemizol als Medikament zur Hemmung der Wirkung von SARS-COV-2 in vitro.  |  Wang, X., et al. 2021. Microb Pathog. 156: 104929. PMID: 33932547
  12. In vitro- und in vivo-Bindungseigenschaften eines neuen langwirksamen Histamin-H1-Antagonisten, Astemizol.  |  Laduron, PM., et al. 1982. Mol Pharmacol. 21: 294-300. PMID: 6124876
  13. Astemizol. Eine Übersicht über seine pharmakodynamischen Eigenschaften und therapeutische Wirksamkeit.  |  Richards, DM., et al. 1984. Drugs. 28: 38-61. PMID: 6204835

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Astemizole, 10 mg

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