Molekülstruktur von AS-605240, CAS-Nummer: 648450-29-7
AS-605240 (CAS 648450-29-7)
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Alternative Namen:
5-(6-Quinoxalinylmethylene)-2,4-thiazolidine-2,4-dione
Anwendungen:
AS-605240 ist ein Inhibitor der PI 3-Kinase γ
CAS Nummer:
648450-29-7
Reinheit:
≥95%
Molekulargewicht:
257.27
Summenformel:
C12H7N3O2S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Der PI 3-Kgamma-Inhibitor ist eine zellpermeable Thiazolidindion-Verbindung, die als potenter, selektiver und ATP-kompetitiver Hemmer der PI 3-Kinase Gamma (PI 3-Kgamma) wirkt (Ki = 7,8 nM, IC50 = 8 nM, 60 nM, 270 nM, 300 nM für die p110-Gamma-, Alpha-, Beta- und Delta-Isoformen, jeweils). Der PI 3-Kgamma-Inhibitor beeinflusst nicht die Aktivität einer breiten Palette von Kinasen, Rezeptoren, Enzymen und Ionenkanälen, selbst bei Konzentrationen von bis zu 1 µM. Er blockiert selektiv die MCP-1-abhängige, jedoch nicht die CSF-1-abhängige, Akt-Phosphorylierung und Chemotaxis in primären Pik3cg+/+ murinen Monozyten und in der menschlichen monozytischen Zelllinie THP-1 (IC50 = 181 nM). Der PI 3-Kgamma-Inhibitor hat auch eine Wirksamkeit bei der Reduzierung der Neutrophilen-Chemotaxis in murinen Peritonitis- und Arthritis-Modellen gezeigt.
AS-605240 (CAS 648450-29-7) Literaturhinweise
- Auswirkungen der PI3Kgamma-Hemmung mit AS-605240 bei akutem Myokardinfarkt. | Seropian, IM., et al. 2010. Circ Res. 107: e5; author reply e6-7. PMID: 20651289
- Die pharmakologische Hemmung der Phosphoinositid-3-Kinase gamma (PI3Kγ) fördert die Infarktresorption und verhindert ein ungünstiges kardiales Remodeling nach einem Myokardinfarkt bei Mäusen. | Seropian, IM., et al. 2010. J Cardiovasc Pharmacol. 56: 651-8. PMID: 20881611
- PI3K-γ-Hemmung verbessert akute Lungenverletzungen durch Regulierung des IκBα/NF-κB-Signalwegs und der angeborenen Immunantwort. | Kim, DI., et al. 2012. J Clin Immunol. 32: 340-51. PMID: 22198681
- Die Phosphoinositid-3-Kinase gamma spielt eine entscheidende Rolle bei der Invasion von Parasiten und dem Fortschreiten der Krankheit bei kutaner Leishmaniose. | Cummings, HE., et al. 2012. Proc Natl Acad Sci U S A. 109: 1251-6. PMID: 22232690
- Die PI3Kγ-Aktivierung ist für die LPS-induzierte Erzeugung reaktiver Sauerstoffspezies in Epithelzellen der Atemwege erforderlich. | Kim, HJ., et al. 2012. Inflamm Res. 61: 1265-72. PMID: 22825625
- PI3K-γ-Inhibitoren bei der therapeutischen Intervention von Krankheiten, die durch obligate intrazelluläre Pathogene verursacht werden. | Oghumu, S. and Satoskar, AR. 2013. Commun Integr Biol. 6: e23360. PMID: 23749323
- Mögliche Ziele für eine nicht-immunsuppressive Therapie der Basedowschen Orbitopathie. | Zhang, L., et al. 2014. J Clin Endocrinol Metab. 99: E1183-90. PMID: 24758182
- Die gezielte Beeinflussung der PI3Kγ-Aktivität verringert die durch ein Gefäßtrauma ausgelöste Intimahyperplasie durch Modulation der Th1-Reaktion. | Smirnova, NF., et al. 2014. J Exp Med. 211: 1779-92. PMID: 25073791
- α-Tocopherylphosphat induziert die VEGF-Expression über CD36/PI3Kγ in THP-1-Monozyten. | Zingg, JM., et al. 2017. J Cell Biochem. 118: 1855-1867. PMID: 28059487
- Umfassende Analyse von T-Zell-Leukämie-Signalen zeigt Heterogenität im PI3-Kinase-Akt-Weg und Grenzen von PI3-Kinase-Inhibitoren als Monotherapie. | Ksionda, O., et al. 2018. PLoS One. 13: e0193849. PMID: 29799846
- Screening neuer Wirkstoffkandidaten für die Behandlung des klarzelligen Nierenzellkarzinoms: Eine Studie über differenziell ausgedrückte Gene anhand der Connectivity Map Database. | Gao, B., et al. 2021. Kidney Blood Press Res. 46: 702-713. PMID: 34818247
- BTK- und PI3K-Inhibitoren zeigen synergistische antitumorale Wirkungen bei diffusen großzelligen B-Zell-Lymphomzellen bei Hunden. | Kong, W., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34884478
- Die Phosphoinositid-3-Kinase γ spielt eine entscheidende Rolle bei der akuten Nierenschädigung. | Jin, X., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 35269396
- Die Hemmung der Phosphoinositid-3-Kinasen γ/δ verbessert das pulmonale Granulom durch Rettung der Treg-Funktion in einem Sarkoidose-Modell. | Zhang, X., et al. 2023. Exp Ther Med. 25: 225. PMID: 37123205
- AS-605240 dämpft Osteoporose durch Hemmung der Knochenresorption. | Sun, J., et al. 2023. Drug Des Devel Ther. 17: 1275-1288. PMID: 37138583
Inhibitor von:
PI 3-kinase p110 alpha, PI 3-kinase p110 beta, PI 3-kinase p110 delta, und PI 3-kinase p110 gamma.Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
AS-605240, 1 mg | sc-221272 | 1 mg | $23.00 | |||
AS-605240, 5 mg | sc-221272A | 5 mg | $80.00 |