Date published: 2025-9-12

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AS-252424 (CAS 900515-16-4)

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Alternative Namen:
5-(5-(4-fluoro-2-hydroxyphenyl)furan-2-ylmethylene)thiazolidine-2,4-dione
Anwendungen:
AS-252424 ist ein selektiver PI-3-Kinase-p110γ-Inhibitor
CAS Nummer:
900515-16-4
Reinheit:
>98%
Molekulargewicht:
305.28
Summenformel:
C14H8FNO4S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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AS-252424 ist ein potent und selektiver PI 3-Kinase p110gamma Inhibitor (IC50 = 33 nM), der als selektiv für die klassen-IB PI 3-Kinase-vermittelten zellulären Effekte gezeigt wurde. AS-252424 verhindert auch die C5a-vermittelte Phosphorylierung von Akt in RAW 264.7 Makrophagen mit einem IC50 von 0,23 µM. AS-252424 ist ein Inhibitor von Casein Kinase und PI 3-Kinase p110 alpha.


AS-252424 (CAS 900515-16-4) Literaturhinweise

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  2. Der insulinähnliche Wachstumsfaktor 1 reguliert die Thrombozytenaktivierung durch die PI3-Kalpha-Isoform.  |  Kim, S., et al. 2007. Blood. 110: 4206-13. PMID: 17827385
  3. Überlappende und unterschiedliche Rollen für PI3Kbeta- und gamma-Isoformen bei der S1P-induzierten Migration von Endothelzellen von Mensch und Maus.  |  Heller, R., et al. 2008. Cardiovasc Res. 80: 96-105. PMID: 18558630
  4. Phosphoinositid-3-Kinase-vermittelte Signalübertragung in Hummer-Geruchsrezeptorneuronen.  |  Corey, EA., et al. 2010. J Neurochem. 113: 341-50. PMID: 20132480
  5. Die Hemmung von PI3K verhindert die Proliferation und Differenzierung menschlicher Lungenfibroblasten in Myofibroblasten: die Rolle der Klasse-I-P110-Isoformen.  |  Conte, E., et al. 2011. PLoS One. 6: e24663. PMID: 21984893
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  7. Die Phosphoinositid-3-Kinase/akt-abhängige Signalübertragung ist für die Aufrechterhaltung von [Ca(2+)](i), I(Ca) und Ca(2+)-Transienten in HL-1-Kardiomyozyten erforderlich.  |  Graves, BM., et al. 2012. J Biomed Sci. 19: 59. PMID: 22715995
  8. Die Phosphoinositid-3-Kinasen p110α und p110β vermitteln den Eintritt in die S-Phase in Astrogliazellen in der Randzone des Neokortex der Ratte.  |  Müller, R., et al. 2013. Front Cell Neurosci. 7: 24. PMID: 23504389
  9. Phosphoinositid-3-Kinase β, Phosphoinositid-3-Kinase δ und Phosphoinositid-3-Kinase γ vermitteln die entzündungshemmende Wirkung von Magnesiumsulfat.  |  Lee, PY., et al. 2015. J Surg Res. 197: 390-7. PMID: 25972311
  10. Inhibitoren der pan-PI3K-Signalübertragung synergieren mit BRAF- oder MEK-Inhibitoren, um das Wachstum BRAF-mutierter Melanomzellen zu verhindern.  |  Sweetlove, M., et al. 2015. Front Oncol. 5: 135. PMID: 26137449
  11. Potenz und Pharmakokinetik von Breitspektrum- und isoformspezifischen p110γ- und δ-Inhibitoren bei Krebserkrankungen.  |  Setti, A., et al. 2016. J Recept Signal Transduct Res. 36: 26-36. PMID: 26791581
  12. Phosphoinositid-3-Kinase ist an der Vermittlung der entzündungshemmenden Wirkung von Vasopressin beteiligt.  |  Jan, WC., et al. 2017. Inflammation. 40: 435-441. PMID: 27943011
  13. Der selektive Phosphoinosid-3-Kinase p110δ-Inhibitor IPI-3063 unterdrückt wirkungsvoll das Überleben, die Proliferation und die Differenzierung von B-Zellen.  |  Chiu, H., et al. 2017. Front Immunol. 8: 747. PMID: 28713374
  14. Die Aktivierung des RXFP1-Rezeptors durch Relaxin-2 induziert die Gefäßrelaxation bei Mäusen über einen Gαi2-Protein/PI3Kß/γ/Nitric Oxide-gekoppelten Signalweg.  |  Lian, X., et al. 2018. Front Physiol. 9: 1234. PMID: 30233409
  15. Phosphoproteomik identifiziert PI3K-Inhibitor-selektive adaptive Reaktionen bei Zelltherapie und Resistenz gegen Bauchspeicheldrüsenkrebs.  |  Cintas, C., et al. 2021. Mol Cancer Ther. 20: 2433-2445. PMID: 34552006

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