Date published: 2025-9-13

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AS 1949490 (CAS 1203680-76-5)

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Alternative Namen:
3-[(4-Chlorophenyl)methoxy]-N-[(1S) -1-phenylethyl]thiophene-2-carboxamide
Anwendungen:
AS 1949490 ist ein selektiver SHIP2-Inhibitor (SH2 domain-containing inositol 5' phosphatase 2)
CAS Nummer:
1203680-76-5
Reinheit:
≥99% Chemical, ≥99% Enantiomeric
Molekulargewicht:
371.88
Summenformel:
C20H18ClNO2S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
Available in US only.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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AS 1949490 ist ein niedermolekularer Inhibitor mit Spezifität für die p70 ribosomale S6-Kinase (p70S6K), eine wichtige Kinase im mTOR-Signalweg (mammalian target of rapamycin). Als potenter und selektiver Inhibitor bietet er wertvolle Einblicke in die Mechanismen, die die Proteinsynthese und das Zellwachstum regulieren. Durch die spezifische Hemmung von p70S6K ermöglicht es AS 1949490 den Forschern, die nachgeschalteten Effekte der p70S6K-Hemmung auf die Zellproliferation, die Proteinsynthese und die Stoffwechselregulation zu untersuchen. In verschiedenen Studien wurde der Wirkstoff eingesetzt, um die Rolle von p70S6K beim Wachstum von Krebszellen zu klären, da die mTOR-Signalübertragung in Krebszellen häufig dysreguliert wird. Außerdem wurde er in Zellkultursystemen eingesetzt, um die Auswirkungen der S6-Phosphorylierung auf die Translationskontrolle zu bestimmen. AS 1949490 hilft zu verstehen, wie die p70S6K-Aktivität wichtige zelluläre Prozesse wie Autophagie, Glukosestoffwechsel und Lipidbiosynthese beeinflusst. Neben der Krebsforschung trägt die spezifische Hemmung von p70S6K durch AS 1949490 auch zur Erforschung der Neurobiologie bei, da p70S6K an der synaptischen Plastizität und den kognitiven Funktionen beteiligt ist. Die Fähigkeit dieser Chemikalie, die mTOR-Signalübertragung zu modulieren, macht sie zu einem unschätzbaren Werkzeug für die Entschlüsselung der komplexen Regulierung des Zellwachstums, der Proteintranslation und der Stoffwechselwege und leistet einen wichtigen Beitrag zur aktuellen molekularbiologischen und biochemischen Forschung.


AS 1949490 (CAS 1203680-76-5) Literaturhinweise

  1. Entdeckung und funktionelle Charakterisierung eines neuartigen niedermolekularen Inhibitors der intrazellulären Phosphatase SHIP2.  |  Suwa, A., et al. 2009. Br J Pharmacol. 158: 879-87. PMID: 19694723
  2. Aktivierung des Glukosestoffwechsels durch SHIP2-Inhibitoren über eine Hochregulierung des GLUT1-Gens in L6-Myotubes.  |  Suwa, A., et al. 2010. Eur J Pharmacol. 642: 177-82. PMID: 20558154
  3. Der Transport von Cannabinoidrezeptoren in peripheren Zellen wird dynamisch durch einen binären biochemischen Schalter gesteuert.  |  Kleyer, J., et al. 2012. Biochem Pharmacol. 83: 1393-412. PMID: 22387618
  4. Die durch Krampfanfälle verursachte Verringerung des PIP3-Spiegels trägt zur Anfallsaktivität bei und wird durch Valproinsäure wiederhergestellt.  |  Chang, P., et al. 2014. Neurobiol Dis. 62: 296-306. PMID: 24148856
  5. Screening-Test für niedermolekulare Inhibitoren von Synaptojanin 1, einer synaptischen Phosphoinositidphosphatase.  |  McIntire, LB., et al. 2014. J Biomol Screen. 19: 585-94. PMID: 24186361
  6. AS1949490, ein Inhibitor der 5'-Lipidphosphatase SHIP2, fördert die von der Proteinkinase C abhängige Stabilisierung der mRNA des neurotrophen Faktors des Gehirns in kultivierten kortikalen Neuronen.  |  Tsuneki, H., et al. 2019. Eur J Pharmacol. 851: 69-79. PMID: 30753865
  7. Neue pharmakologische Wirkungen von Trequinsinhydrochlorid verbessern die Motilität und Funktion menschlicher Spermien.  |  McBrinn, RC., et al. 2019. Br J Pharmacol. 176: 4521-4536. PMID: 31368510
  8. Gerüstabhängige Rolle der Inositol-5'-Phosphatase SHIP2 bei der Regulierung der durch oxidativen Stress ausgelösten Apoptose.  |  Azzi, A. 2021. Arch Biochem Biophys. 697: 108667. PMID: 33181128
  9. Allosterische Stelle auf SHIP2 durch Fluoreszenz-Liganden-Screening und Kristallographie identifiziert: Ein potenzielles neues Ziel für Interventionen.  |  Whitfield, H., et al. 2021. J Med Chem. 64: 3813-3826. PMID: 33724834
  10. Zellkulturmedien beeinflussen im Gegensatz zur Anwesenheit von Insulin die α-Synuclein-Aggregation in dopaminergen Neuronen.  |  Hlushchuk, I., et al. 2022. Biomolecules. 12: PMID: 35454152
  11. Jenseits von PPAR und Metformin: neue Insulinsensibilisatoren für die Behandlung von Typ-2-Diabetes  |  Carpino, P. A., & Hepworth, D. 2012. Annual Reports in Medicinal Chemistry. 47: 177-192.

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