AS 041164 (CAS 1146702-72-8)
Direktverknüpfungen
Die Phosphatidylinositol-3-Kinasen (PI3Ks) sind Lipid- und Proteinkinasen, die an verschiedenen biologischen Prozessen beteiligt sind, darunter Zellwachstum, Migration und Stoffwechsel. AS 041164 ist ein potenter Inhibitor der PI3K mit Selektivität für die Klasse IB-Isoform PI3Kγ (IC50 = 70 nM), verglichen mit PI3Kα (IC50 = 240 nM), PI3Kβ (IC50 = 1,45 μM) und PI3Kδ (IC50 = 1,70 μM). Bei einer Testkonzentration von 1,0 μM zeigt es nur eine geringe oder gar keine Aktivität gegen 38 andere gängige Kinasen. Bei der oralen Verabreichung an Mäuse zeigt AS 041164 ein ähnliches pharmakokinetisches Profil wie der allgemeine PI3K-Inhibitor LY294002, ist aber dreimal stärker (ED50 = 27,4 mg/kg für AS 041164 gegenüber 81,6 mg/kg für LY294002) bei der Blockierung der durch RANTES induzierten Neutrophilenrekrutierung.
AS 041164 (CAS 1146702-72-8) Literaturhinweise
1 Hirsch, E., Ciraolo, E., Ghigo, A., et al. Taming the PI3K team to hold inflammation and cancer at bay. Pharmacology & Therapeutics 118 192-205 (2008). 2 Ferrandi, C., Ardissone, V., Ferro, P., et al. Phosphoinositide 3-kinase γ inhibition plays a crucial role in early steps of inflammation by blocking neutrophil recruitment. JPET 322 923-930 (2007).Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
AS 041164, 1 mg | sc-291912 | 1 mg | $23.00 | |||
AS 041164, 5 mg | sc-291912A | 5 mg | $65.00 |